Селективный агонист простациклиновых рецепторов. Препарат для лечения легочной гипертензии.
Фармакологическое действие
Является селективным агонистом простациклиновых (IP) рецепторов, отличным от простациклина и его аналогов, гидролизуется карбоксилэстеразами с образованием активного метаболита, активность которого примерно в 37 раз превышает активность самого вещества. Действующее вещество и его активный метаболит являются высокоаффинными агонистами IP рецепторов с высокой чувствительностью к IP рецепторам по сравнению с другими рецепторами простаноидов (ЕР1-ЕР4, DP, FP и ТР). Селективность в отношении EP1, ЕР3, FP и ТР рецепторов важна, так как эти рецепторы отвечают за сократительную активность в желудочно-кишечном тракте и кровеносных сосудах. Селективность в отношении ЕР2, ЕР4 и DP1 рецепторов важна, так как эти рецепторы опосредуют иммуносупрессивные эффекты.
Стимулирование действующим веществом и его активным метаболитом IP рецепторов приводит к вазодилатации, а также антипролиферативному и антифибротическому эффектам. Действующее вещество предотвращает ремоделирование сердца и легких у крыс с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ) и вызывает пропорциональное снижение легочного и периферического давления, показывая, что периферическая вазодилатация отражает фармакодинамическую эффективность в отношении легочных сосудов.
Показания
Длительное лечение легочной артериальной гипертензии у взрослых пациентов.
Описание подготовлено с использованием информации из Справочника Видаль
