Показания к применению
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе:
- ранее не получавших эндокринную терапию;
- при рецидиве на фоне или после адъювантной эндокринной терапии или при прогрессировании на фоне эндокринной терапии.
Противопоказания
- гиперчувствительность к фулвестранту или любому из вспомогательных веществ препарата;
- тяжелые нарушения функции печени;
- беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
При склонности к кровотечениям, тромбоцитопении, при одновременном применении с антикоагулянтами, при легком или умеренном нарушении функции печени, при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин).
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Фулведжект противопоказан при беременности. Фулвестрант проникает через плаценту после однократного внутримышечного введения у крыс и кроликов. Исследования у животных продемонстрировали репродуктивную токсичность фулвестранта, включая повышение случаев дефектов развития плода и смерти. Если беременность диагностируется во время применения препарата Фулведжект, пациентку необходимо проинформировать о потенциальной опасности для плода и риске потери беременности.
Период грудного вскармливания
Грудное вскармливание при применении препарата Фулведжект должно быть прекращено. Фулвестрант проникает в молоко лактирующих крыс. Неизвестно, проникает ли фулвестрант в молоко у человека. Учитывая потенциал серьезных нежелательных реакций, связанных с фулвестрантом, у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, применение препарата Фулведжект в период трудного вскармливания противопоказано.
Фертильность
Влияние фулвестранта на фертильность у человека не изучено.
Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом
Необходимо использовать надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, путем медленной (в течение 1-2 минут) инъекции. Содержимое 2 шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области. Следует соблюдать осторожность при введении препарата Фулведжект в верхний наружный квадрат ягодицы в связи с близким расположением седалищного нерва.
Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст)
Рекомендуемая доза – 500 мг 1 раз в месяц. Первый месяц терапии: 500 мг – 2 раза в месяц (второе введение – через 2 недели после первой дозы препарата).
Пациенты с нарушением функции почек
В случаях легкого или умеренного нарушения функции почек (КК ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Безопасность и эффективность фулвестранта у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин) не установлена.
Пациенты с нарушением функции печени
Применение препарата Фулведжект у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требует коррекции дозы. Однако применение препарата Фулведжект у этой группы пациентов требует осторожности. Безопасность и эффективность фулвестранта у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не установлена.
Дети и подростки
Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет.
Инструкция по применению препарата
Препарат применяют в соответствии с местными рекомендациями по применению инъекционных препаратов для внутримышечного введения в больших объемах.
ВАЖНО! Следует соблюдать осторожность при введении препарата Фулведжект в верхний наружный квадрант ягодицы в связи с близким расположением седалищного нерва.
Внимание: нельзя дотрагиваться до иглы во время ее использования.
- Извлечь стеклянный шприц из контурной ячейковой упаковки и убедиться в отсутствии повреждений.
- Разорвать внешнюю упаковку безопасной иглы.
- Перед использованием визуально оценить состояние раствора на предмет отсутствия частиц и изменения цвета.
- Держать шприц вертикально. Второй рукой взять крышку и осторожно вращая снять крышку. Для сохранения стерильности не касаться наконечника шприца (см. Рисунок 1).
- Надеть иглу на наконечник шприца и закрутить до полной фиксации (см. Рисунок 2).
- Не меняя вертикального положения шприца, убедиться, что игла надежно закреплена на его наконечнике.
- Переместить преднаполненный шприц к месту введения.
- Снять футляр иглы осторожно, по её направлению, чтобы не повредить кончик иглы.
Удалить лишние пузырьки воздуха из шприца. Медленно ввести раствор в ягодичную мышцу (в течение 1-2 минут/шприц).
Удаление остатков
Предварительно заполненный шприц предназначен только для однократного применения. Неиспользованный лекарственный препарат или остатки следует удалить в соответствии с местными правилами утилизации.
Побочное действие
-
Со стороны крови и лимфатической системы: снижение числа тромбоцитов.
-
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (отек, крапивница).
-
Со стороны нервной системы: головная боль.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара («приливы»), тромбоэмболия.
-
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота; рвота, диарея, анорексия.
-
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы); повышение концентрации билирубина; печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности гамма-глютамилтрансферазы.
-
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь.
-
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в суставах и скелетно-мышечная боль (включает артралгию, менее часто скелетно-мышечную боль, боль в спине, миалгию и боль в конечностях).
-
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: инфекции мочевыводящих путей.
-
Со стороны половых органов и молочной железы: вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз, бели.
-
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения; реакции в месте введения препарата, включая слабо выраженные транзиторные боль и воспаление (кроме кровотечения в месте введения, гематомы в месте введения, ишиаса, невралгии и периферической нейропатии); периферическая нейропатия, ишиас, кровотечение, гематома в месте введения, невралгия.
Передозировка
Получены отдельные сообщения о передозировке фулвестранта у человека. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом (субстрат CYP3A4), фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1А2, 2С9, 2С19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, 2С8 и 2Е1 не оценивалось.
В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекции дозы не требуется.
Совместимость
Препарат Фулведжект не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами.
Особые указания
Лечение препаратом Фулведжект должно проводится только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Фулведжект у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Фулведжект у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин).
Учитывая способ применения препарата, рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Фулведжект у пациентов со склонностью к кровотечениям, тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.
Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении препарата Фулведжект пациентам с риском тромбоэмболии.
Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза.
Вследствие сходства структуры фулвестранта и эстрадиола терапия фулвестрантом может приводить к ложному завышению концентрации эстрадиола при проведении анализа с использованием антител.
При применении фулвестранта сообщалось о нежелательных явлениях, связанных с местом инъекции, включая ишиас, невралгию, нейропатическую боль и периферическую нейропатию. Следует соблюдать осторожность при введении препарата Фулведжект в верхний наружный квадрант ягодицы в связи с близким расположением седалищного нерва.
Женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать эффективную контрацепцию во время терапии препаратом Фулведжект.
Дети и подростки
Препарат Фулведжект не рекомендуется для применения у детей и подростков, т.к. данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Фулвестрант влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 2 °С до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности!
