Сертикан 0,5 мг №60 таблетки

Сертикан 0,5 мг №60 таблетки
По рецепту
Действующие вещества

Эверолимус

Производитель

Новартис, Италия

Продажа

Нужен рецепт

Сертикан 0,5 мг №60 таблетки
На складе
10 773 a
- +
Внимание: цена в розничных магазинах может отличаться от цены на сайте
ОписаниеИнструкция
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Активное вещество эверолимус - 0,5 мг. Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол; лактозы моногидрат; гипромеллоза, магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; кросповидон; лактоза безводная
Фармакологическое действие
Иммунодепрессивное

Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

Показания препарата Сертикан®

Профилактика отторжения трансплантата почки и сердца у взрослых реципиентов с низким и средним иммунологическим риском, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии и глюкокортикостероидами.

Данных по применению препарата Сертикан® у детей и подростков недостаточно для того, чтобы рекомендовать использование препарата у данной категории пациентов. Однако, имеются ограниченные данные о применении препарата в педиатрии при трансплантации почки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эверолимусу, сиролимусу или другим компонентам препарата.

С осторожностью:

  • тяжелая печеночная недостаточность (т.к. безопасность и эффективность эверолимуса у пациентов с нарушениями функции печени не изучалась — рекомендуется тщательно мониторировать его концентрацию в плазме крови);

  • редкие наследственные нарушения, связанные с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;

  • дети и подростки (данных по применению препарата Сертикан® недостаточно для того, чтобы рекомендовать использование препарата у данной категории пациентов). Однако, имеются ограниченные данные о применении препарата в педиатрии при трансплантации почки;

  • одновременное применение других лекарственных средств, оказывающих отрицательное влияние на функцию почек.

Всем пациентам рекомендуется регулярный контроль функции почек. При повышении концентрации креатинина в сыворотке следует рассмотреть вопрос о коррекции режима иммуносупрессивной терапии, в частности об уменьшении дозы циклоспорина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению препарата Сертикан® при беременности отсутствуют.

В экспериментальных исследованиях показано наличие токсического влияния на репродуктивность, включая эмбриотоксичность и фетотоксичность. Неизвестно, существует ли потенциальный риск для человека. Не следует применять препарат Сертикан® у беременных женщин за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует рекомендовать использовать эффективные методы контрацепции в период лечения препаратом Сертикан® и в течение 8 нед после окончания терапии.

Неизвестно, выделяется ли эверолимус с грудным молоком человека.

В экспериментальных исследованиях было показано, что эверолимус и/или его метаболиты быстро проникали в молоко лактирующих крыс. Поэтому женщинам, получающим препарат Сертикан®, не следует кормить грудью.

Побочные действия

  • Инфекционные заболевания: вирусные, бактериальные и грибковые инфекции, сепсис, раневая инфекция.

  • Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, коагулопатия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремическиц синдром, гемолиз.

  • Со стороны эндокринной системы: гипогонадизм у мужчин (снижение уровня тестостерона, повышение уровня лютеинезирующего гормона).

  • Нарушения метаболизма: гиперхолестеринемия, гиперлипидемия; гипертриглицеридемия.

  • Со стороны сосудистой системы: повышение артериального давления, венозный тромбоз.

  • Со стороны дыхательной системы: пневмония, интерстициальная болезнь легких, легочный альвеолярный протеиноз.

  • Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, панкреатит, рвота.

  • Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушения функции печени, желтуха.

  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, акне, осложнения со стороны хирургической раны; иногда — сыпь.

  • Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

  • Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, некроз почечных канальцев, пиелонефрит.

  • Прочие: отек, боль.

Способ применения и дозы

Внутрь — или всегда вместе с пищей, или всегда без нее.

Взрослые. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с почечными и сердечными трансплантатами составляет по 0,75 мг 2 раза/сут. Препарат следует начать применять как можно скорее после трансплантации. Суточную дозу препарата Сертикан® всегда разделяют на 2 приема. Препарат Сертикан® принимают в одно и то же время с циклоспорином в форме микроэмульсии. Может потребоваться коррекция режима дозирования препарата Сертикан® с учетом достигнутых концентраций в плазме крови, переносимости, индивидуального ответа на лечение, изменений сопутствующей медикаментозной терапии и клинической ситуации. Коррекцию режима дозирования можно проводить с интервалами 4–5 дней.

Представители негроидной расы. Частота случаев развития острого отторжения, подтвержденного биопсией, была выше у представителей негроидной расы по сравнению с остальными. Согласно имеющейся ограниченной информации, представителям негроидной расы может потребоваться более высокая доза препарата Сертикан® для достижения такого же эффекта, как у остальных пациентов, получающих препарат в рекомендуемых для взрослых дозах. Имеющихся в настоящее время данных по эффективности и безопасности недостаточно для предоставления специфических рекомендаций по использованию эверолимуса у представителей негроидной расы.

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет). Клинический опыт применения препарата Сертикан® у пациентов в возрасте ≥65 лет ограничен. Тем не менее, явных различий фармакокинетики эверолимуса у пациентов в возрасте ≥65–70 лет по сравнению с более молодыми взрослыми пациентами не отмечалось.

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует тщательно мониторировать базальную концентрацию эверолимуса в цельной крови. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А или В по шкале Child-Pough) дозу препарата Сертикан®следует уменьшить приблизительно в 2 раза по сравнению со средней дозой в тех случаях, когда имеется сочетание 2 показателей из перечисленных ниже: билирубин >34 мкмоль/л (> 2 мг/дл), альбумин <35 г/л (<3,5 г/дл), MHO (INR, International Normalized Ratio) >1,3  (пролонгация ПВ >4 с). Дальнейшее титрование дозы проводят, основываясь на данных терапевтического мониторинга. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Child-Pough) эверолимус не изучался.

Терапевтический мониторинг. Рекомендуется регулярный мониторинг терапевтической концентрации эверолимуса в цельной крови. На основании анализа экспозиция-эффективность и экспозиция-безопасность было выяснено, что у пациентов с С0 >3 нг/мл частота подтвержденного биопсией острого отторжения как почки, так и сердца, была ниже, чем у пациентов с С0 <3 нг/мл. Рекомендуемый верхний предел диапазона терапевтической концентрации эверолимуса составляет 8 нг/мл. Концентрации выше 12 нг/мл не изучались. Концентрации эверолимуса определяли методом хроматографии.

Особенно важно контролировать концентрации эверолимуса в крови у пациентов с печеночной недостаточностью в период одновременного применения сильных индукторов и ингибиторов CYP3А4, при переходе на другую лекарственную форму и/или если доза циклоспорина значительно снижена. Концентрации эверолимуса в крови при применении таблеток диспергируемых могут быть несколько ниже, чем при применении обычных таблеток. Предпочтительно проводить коррекцию режима дозирования препарата Сертикан®, основываясь на значениях С0 эверолимуса, определяемых более чем через 4–5 дней после предыдущего изменения дозы. Поскольку циклоспорин взаимодействует с эверолимусом, возможно снижение концентрации последнего, если концентрация циклоспорина существенно снижается (С0 <50 нг/мл).

Рекомендации по режиму дозирования циклоспорина при комбинированной терапии с препаратом Сертикан® у пациентов после трансплантации почки

Препарат Сертикан® не следует применять длительно с циклоспорином в полной дозе. Снижение дозы циклоспорина у пациентов после трансплантации почки, получавших препарат Сертикан®, приводило к улучшению функции почек. Снижение дозы циклоспорина следует начинать сразу после трансплантации. При этом рекомендуемые значения остаточной концентрации циклоспорина в плазме крови через 12 ч после приема препарата (С0 мониторинг) составляют: в период до 1 мес — 100–200 нг/мл; 2–3 мес — 75–150 нг/мл; 4–5 мес — 50–100 нг/мл; 6–12 мес — 25–50 нг/мл. Перед снижением дозы циклоспорина необходимо удостовериться, что равновесная концентрация эверолимуса в крови (С0) ≥3 нг/мл.

Рекомендации по режиму дозирования циклоспорина при комбинированной терапии с препаратом Сертикан® у пациентов после трансплантации сердца

Для пациентов после трансплантации сердца в поддерживающей фазе следует снижать дозу циклоспорина спустя месяц после трансплантации с целью улучшения функции почек. При прогрессировании нарушения функции почек или в том случае, если расчетное значение Cl креатинина составляет <60 мл/мин, необходима коррекция режима терапии. На основании данных, полученных в клинических исследованиях .установлено, что при назначении эверолимуса у данной категории больных целевые концентрации циклоспорина в плазме по данным С0 мониторинга должны быть следующими: 200–300 нг/мл к 1-му мес после трансплантации, 150–250 нг/мл — через 2 мес, 100–200 нг/мл — через 3–4 мес, 75–150 нг/мл через 5–6 мес, 50–100 нг/мл — через 7–12 мес.

Перед снижением дозы циклоспорина необходимо удостовериться, что равновесная концентрация эверолимуса в крови (С0) равна или выше 3 нг/мл.

При пересадке сердца имеются ограниченные данные относительно дозирования препарата Сертикан® при С0 циклоспорина 50–100 нг/мг через 12 мес после трансплантации.

Инструкции по применению препарата в форме таблеток. Таблетки следует принимать целиком, не дробить перед использованием; запивать стаканом воды.

Инструкции по применению препарата в форме таблеток диспергируемых. Пациентам, которые не могут глотать таблетки, назначают препарат Сертикан® в форме таблеток диспергируемых, из которых готовят дисперсию (взвесь мелких твердых частиц в воде).

Прием с помощью перорального шприца объемом 10 мл. При приеме диспергируемых таблеток можно использовать пероральный шприц. Для этого следует поместить диспергируемые таблетки в шприц. Максимальное количество препарата Сертикан®, из которого можно приготовить дисперсию с объемом воды 10 мл (шприц 10 мл), составляет 1,25 мг. Далее следует добавить воды до отметки 5 мл, подождать 90 с, при этом слегка встряхивая шприц. После образования дисперсии вводят содержимое шприца прямо в рот. Затем следует ополоснуть шприц, набрав 5 мл воды, и ввести содержимое в рот. После этого следует выпить 10–100 мл воды.

Прием из пластмассовой чашки. При приеме диспергируемых таблеток можно использовать пластмассовую чашку. Для этого следует поместить диспергируемые таблетки препарата Сертикан® в пластмассовую чашку, в которой находится приблизительно 25 мл воды. Максимальное количество препарата Сертикан®, из которого можно приготовить дисперсию с объемом воды 25 мл, составляет 1,5 мг. Далее следует оставить чашку примерно на 2 мин, чтобы образовалась дисперсия; перед употреблением взболтать содержимое чашки, чтобы позволить таблеткам раствориться. Затем следует сразу ополоснуть чашку, добавив 25 мл воды, и полностью выпить содержимое.

Введение через назогастральный зонд. При приеме диспергируемых таблеток можно использовать назогастральный зонд. Для этого следует поместить диспергируемые таблетки препарата Сертикан® в небольшой пластмассовый медицинский стакан, содержащий 10 мл воды. Подождать 90 с, слегка вращая стакан. Затем следует набрать дисперсию в шприц и медленно (в течение 40 с) ввести через назогастральный зонд. Затем ополоснуть стакан и шприц 3 раза, набирая по 5 мл воды, и ввести через зонд. После этого следует промыть зонд 10 мл воды. После введения препарата Сертикан® назогастральный зонд следует зажать минимум на 30 мин.

Если циклоспорин в форме микроэмульсии также вводят через назогастральный зонд, это необходимо производить до введения препарата Сертикан®. Не следует смешивать эти 2 препарата.

Условия хранения препарата Сертикан®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сертикан®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 



По рецепту
Програф 5 мг/мл 1 мл №10 ампулы
Астеллас/Ортат, Нидерланды
26 497 a
На складе
По рецепту
Адваграф 0,5 мг №50 капсулы
Астеллас, Нидерланды
1 613 a
На складе
По рецепту
Програф 0,5 мг №50 капсулы
Астеллас/Ортат, Нидерланды
1 484 a
Под заказ
По рецепту
Майфортик 180 мг №100 таблетки
Новартис, Швейцария
5 184 a
В наличии
По рецепту
81 400 a
Под заказ
По рецепту
Сандиммун 50 мг 1 мл №10 ампулы
Новартис, Швейцария
947 a
На складе
По рецепту
298 037 a
На складе
По рецепту
По рецепту
Майфортик 360 мг №60 таблетки
Новартис, Швейцария
6 392 a
На складе
По рецепту
Майфортик 360 мг №120 таблетки
Новартис, Швейцария
12 533 a
Под заказ
По рецепту
Актемра 80 мг/4 мл №1 флакон
Хоффманн-Ля Рош/Фармстандарт-Уфимский витаминный завод, Япония
9 464 a
На складе
По рецепту
По рецепту
Програф 1 мг №50 капсулы
Астеллас/Ортат, Нидерланды
2 968 a
В наличии
По рецепту
Олумиант 4 мг №56 таблетки
Лилли, Пуэрто-Рико
115 500 a
Под заказ
По рецепту
Энтивио 300 мг №1 флакон
Хоспира Инк/Такеда Австрия ГмбХ, США
119 251 a
На складе
По рецепту
Сандиммун Неорал 100 мг №50 капсулы мягкие
Каталент/Скопинфарм, Германия/Россия
4 481 a
В наличии
Наверх