Фармакодинамика
Циклоспорин представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот.
Циклоспорин увеличивает время жизни аллогенных трансплантатов кожи, сердца, почек, поджелудочной железы, костного мозга, тонкой кишки, легких. Циклоспорин также подавляет развитие клеточных реакций в отношении аллотрансплантата, кожные реакции гиперчувствительности замедленного типа, экспериментального аллергического энцефаломиелита, артрита, обусловленного адъювантом Фрейнда, болезни «трансплантат против хозяина» (ТПХ) и зависимое от Т-лимфоцитов образование антител.
Показания
Трансплантация
Трансплантация сóлидных органов:
-
предупреждение отторжения аллотрансплантатов почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы, а также комбинированного сердечно-легочного трансплантата;
-
лечение отторжения трансплантата у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты.
Трансплантация костного мозга
-
предупреждение отторжения трансплантата после пересадки костного мозга;
-
предупреждение и лечение болезни «трансплантат против хозяина» (ТПХ).
Показания, не связанные с трансплантацией
Эндогенный увеит
- активный угрожающий зрению средний или задний увеит неинфекционной этиологии в случаях, когда традиционное лечение не оказало эффекта или в случаях развития тяжелых побочных эффектов;
- увеит Бехчета с повторными приступами воспаления с вовлечением сетчатки.
Нефротический синдром
- стероидзависимый и стероидрезистентный нефротический синдром у взрослых и детей, обусловленный патологией клубочков, такой как нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит. Препарат Сандиммун® Неорал® можно использовать для индукции и поддержания ремиссии. Также он может использоваться для поддержания ремиссии, вызванной ГКС, что позволяет их отменить.
Ревматоидный артрит
- лечение тяжелых форм активного ревматоидного артрита.
Псориаз
- лечение тяжелых форм псориаза, когда традиционная терапия неэффективна или невозможна.
Атопический дерматит
- тяжелые формы атопического дерматита, когда требуется системная терапия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к циклоспорину или любому другому компоненту препарата.
Для показаний, не связанных с трансплантацией
-
нарушение функции почек (за исключением больных нефротическим синдромом с допустимой степенью этих нарушений);
-
неконтролируемая артериальная гипертония;
-
инфекционные заболевания, не поддающиеся адекватной терапии;
-
злокачественные новообразования.
С осторожностью:
-
беременность;
-
период кормления грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях показано токсическое действие препарата на репродуктивную функцию. Опыт применения препарата Сандиммун® Неорал® у беременных женщин ограничен. У беременных женщин, перенесших трансплантацию органа и получающих иммуносупрессивное лечение циклоспорином или комбинированную терапию, включающую циклоспорин, существует риск преждевременных родов (наступивших при сроке беременности до 37 недель). Имеется ограниченное количество наблюдений за детьми (вплоть до достижения ими возраста до 7 лет), подверженных действию циклоспорина в период внутриутробного развития. Функция почек и артериальное давление у этих детей были нормальными. Однако, адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять препарат при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Циклоспорин проникает в грудное молоко. Матери, получающие препарат Сандиммун® Неорал®, не должны кормить грудью.
Побочные действия
-
Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — нарушение функции почек.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — повышение АД.
-
Со стороны нервной системы: очень часто — тремор, головная боль; часто — парестезии; иногда — признаки энцефалопатии, такие как судороги, заторможенность, дезориентация, замедленность реакций, возбуждение, нарушение сна, зрительные расстройства, корковая слепота, кома, парезы, мозжечковая атаксия; редко — моторная полинейропатия; очень редко — отек диска зрительного нерва, включая сосок зрительного нерва, вторичный по отношению к доброкачественной внутричерепной гипертензии.
-
Со стороны пищеварительной системы: часто — анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, гиперплазия десен, нарушение функции печени; редко — панкреатит.
-
Со стороны метаболизма: очень часто — гиперлипидемия; часто — гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия; редко — гипергликемия.
-
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы, миалгии; редко — мышечная слабость, миопатия.
-
Со стороны кроветворной системы: иногда — анемия, тромбоцитопения; редко — микроангиопатическая гемолитическая анемия, гемолитический уремический синдром.
-
Дерматологические реакции: часто — гипертрихоз; иногда — аллергическая сыпь.
-
Со стороны организма в целом: часто повышенная утомляемость; иногда — отеки, увеличение массы тела.
-
Со стороны эндокринной системы: редко — нарушение менструального цикла, гинекомастия.
Способ применения
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Суточную дозу препарата Сандиммун® Неорал® всегда следует делить на 2 приема.
Передозировка
Симптомы: имеющийся опыт в отношении острых передозировок препаратом Сандиммун® Неорал®ограничен. При приеме внутрь циклоспорина в дозе до 10 г (около 150 мг/кг) в большинстве случаев отмечались незначительно выраженные клинические проявления, такие как рвота, головокружение, головная боль, тахикардия. В отдельных случаях наблюдались обратимые нарушения функции почек умеренной степени. Однако при случайной парентеральной передозировке циклоспорина у недоношенных детей в неонатальном периоде сообщалось о развитии тяжелых токсических осложнений.
Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота не существует.
В течение первых 2 ч после приема внутрь препарат можно удалить из организма, вызвав рвоту или путем промывания желудка.
Циклоспорин практически не выводится при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
