Фармакологическое действие
Средство, угнетающее родовую деятельность, блокатор окситоциновых рецепторов. Атозибан – синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.
В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤ 4 сокращений в час) в течение 12 ч.
Показания
При угрозе преждевременных родов у беременных: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 сек и частотой более 4 в течение 30 мин; раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин); возраст старше 18 лет; срок беременности от 24 до 33 полных недель; нормальная ЧСС у плода.
Режим дозирования
Вводят внутривенно сразу же после того как поставлен диагноз «преждевременные роды» в три этапа: 1) вначале в течение 1 мин вводят в начальной дозе 6.75 мг; 2) сразу после этого в течение 3 ч проводится инфузия в дозе 300 мкг/мин (скорость введения 24 мл/ч, доза атозибана 18 мг/ч); 3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атозибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения 8 мл/ч, доза атозибана 6 мг/ч).
Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза атозибана на весь курс составляет 330 мг.
Если возникает необходимость в повторном применении атозибана, также следует начинать с 1 этапа, за которым будет следовать инфузионное введение (этапы 2 и 3). Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов. Если после 3-х циклов терапии атозибаном сократительная активность матки персистирует, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.
Побочное действие
-
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
-
Со стороны обмена веществ: гипергликемия.
-
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.
-
Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь.
-
Со стороны половой системы: маточное кровотечение, атония матки.
-
Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель; преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 недель; внутриутробная задержка развития плода; аномальная частота сердечных сокращений у плода; маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения; эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения; внутриутробная смерть плода; подозрение на внутриматочную инфекцию; предлежание плаценты; отслойка плаценты; любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность; грудное вскармливание; повышенная чувствительность к атозибану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Атозибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности.
Атозибан противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
В случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек пользу от применения атозибана для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита.
С осторожностью применять атозибан при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24-27 недель (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).
В случае персистирующих сокращений матки во время введения атозибан следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за ЧСС плода. Также следует рассмотреть возможность использования других препаратов.
Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.
Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты.
В случае внутриутробной ретардации плода, решение о продолжении введения или о повторном введении атозибана зависит от оценки зрелости плода.
Как антагонист окситоцина, атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Атозибан не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение атозибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
