Фармакологические свойства
Фармакодинамика
АНЕСТА®-А крем содержит в качестве активных компонентов лидокаин и прилокаин, которые являются местными анестетиками амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации.
Интактная кожа
После нанесения крема АНЕСТА®-А на интактную кожу на 1-2 часа продолжительность анестезии после снятия окклюзионной повязки составляет 2 часа. Не выявлено различий в эффективности (включая время достижения обезболивающего эффекта) и безопасности при применении крема на интактную кожу между пожилыми и (65-96 лет) и более молодыми пациентами.
За счет действия крема АНЕСТА®-А на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение кожи. Подобные реакции у пациентов с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) могут возникать быстрее, уже через 30-60 минут после нанесения крема, что указывает на более быстрое проникновение крема через кожные покровы.
При пункционной биопсии (диаметром 4 мм) применение крема АНЕСТА®-А обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 минут после нанесении крема при введении иглы на глубину 2 мм и через 120 минут при введении иглы на глубину 3 мм. Эффективность крема АНЕСТА®-А не зависит от цвета или пигментации кожи (тип кожи I-IV).
При использовании комбинированных вакцин против таких инфекций как корь, краснуха, эпидемический паротит, или внутримышечных комбинированных вакцин против дифтерии, коклюша, столбняка, полиомиелита и инфекции, вызванной Haemophilus influenzae типа b, а также при вакцинации против гепатита В, применение крема не влияло на средний титр антител, скорость появления или исчезновения в сыворотке крови специфических антител или количество пациентов , достигших защитного или положительного титра антител после иммунизации.
Слизистая оболочка половых органов
Анестезия слизистой оболочки половых органов достигается быстрее по сравнению с анестезией интактной кожи из-за более быстрой абсорбции препарата.
У женщин через 5-10 минут после нанесения крема на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера; продолжительность анестезии составляет 15-20 минут (с учетом индивидуальных особенностей от 5 до 45 минут).
Трофические язвы нижних конечностей
После ненанесения крема при обработке трофических язв нижних конечностей продолжительность обезболивания составляет до 4 часов. Не отмечено негативного влияния препарата на процесс заживления язв или в отношении бактериальной флоры.
Фармакокинетика
Системное всасывание лидокаина и прилокаина зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покров (зависит от области тела), а также других особенностей кожи, таких как заболевания кожи и бритье. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию препарата могут влиять особенность язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается).
Интактная кожа
У взрослых после нанесения 60г крема на интактную кожу бедра площадью 400 см2 (1,5 г на 10 см2) на 3 часа системная абсорбция для лидокаина составляла приблизительно 3% и для прилокаина 5%.
Всасывание – медленное. Максимальная концентрация лидокаина (среднее значение 0,12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0,07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 часа с момента нанесения крема. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5-10 мкг/мл. При нанесении крема на неповрежденную кожу через 8-12 часов после бритья, максимальная плазменная концентрация лидокаина и прилокаина, как у молодых, так и пожилых пациентов очень низкая и значительно ниже возможного токсического уровня.
Трофические язвы нижних конечностей
Время достижения максимальной концентрации лидокаина (0,05-0,84 мкг/мл) и прилокаина (0,02-0,08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1-2,5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность площадью до 62 см2 на 30-60 мин от 3-х до 7 раз в неделю (15 раз в течение месяца).
Слизистая оболочка половых органов
Время достижения максимальной концентрации лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0,18 мкг/мл и 0,15 мкг/мл, соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента нанесения препарата на слизистую оболочку влагалища (10 г крема на 10 мин).
Показания к применению
У взрослых:
-
Поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в том числе, при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов, поверхностных хирургических вмешательствах, включая небольшие косметологические процедуры и эпиляцию;
-
Поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей;
-
Поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов при проведении болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков.
У детей:
Поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в том числе, при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов, поверхностных хирургических вмешательствах в том числе при удалении контагиозного моллюска).
Противопоказания
-
Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или любому другому компоненту препарата
-
Недоношенные новорожденные, рожденные при сроке беременности не более 37 недель
-
Новорожденные с массой тела менее 3 кг
С осторожностью
Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинемия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Недостаточно данных о применении крема АНЕСТА®-А у беременных женщин. В ходя исследований на животных не выявлено прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов и постнатальное развитие. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как нарушение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействий на плод.
Лактация
Лидокаин и прилокаин экскретируются с грудным молоком в количествах, не предоставляющих риска для ребенка, при использовании препарата в терапевтических дозах.
Способ применения и дозы
Крем АНЕСТА®-А применяют наружно, на кожу или слизистую оболочку.
Взрослые
Поверхностная анестезия интактной кожи
Показание |
Доза и способ нанесения |
Время аппликации |
При введении иглы, например, при катетеризации сосудов и при взятии проб крови |
Половина 5 г тюбика (примерно 2 г) на 10 см2 нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой |
1 час, максимум 5 часов |
При небольших хирургических манипуляциях, например, при выскабливании контагиозного моллюска, удалении бородавок, небольших косметологических процедурах и эпиляции |
1,5-2 г/10 см2 нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой |
1 час, максимум 5 часов |
На большие площади свежевыбритой кожи (в амбулаторных условиях), в том числе перед эпиляцией |
Максимальная рекомендуемая доза 60 г, максимально рекомендуемая площадь аппликации 600 см2; нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой |
1 час, максимум 5 часов |
При поверхностных процедурах на больших площадях (в стационарных условиях), например, взятие кожи методом расщепленного лоскута |
1,5-2 г/10 см2 нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой |
2 часа, максимум 5 часов |
Поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей
При хирургической обработке (механической очистке) трофических язв нижних конечностей: разовая доза около 1-2 г/10 см2; нанести крем толстым слоем на язвенную поверхность, не более 10 г крема за процедуру. Наложить окклюзионную повязку. Время аппликации: минимум 30 минут.
Вскрытая туба с кремом предназначена для однократного использования, тубу с остатками крема следует выбрасывать после использования у одного пациента.
В случае обработки язв, в ткани которых проникновение препарата затруднено, продолжительность аппликации можно увеличить до 60 мин. Механическую очистку необходимо начинать не позднее 10 минут после нанесения крема.
При манипуляциях на язвах нижних конечностей препарат применяли до 15 раз в течение 1-2 месяцев без снижения активности и повышения частоты развития местных реакций.
Поверхностная анестезия половых органов
Кожа половых органов:
Обезболивание перед инъекциями местных анестетиков.
Мужчины: 1 г/10 см2. Нанести крем толстым слоем на кожу. Время аппликации – 15 мин.
Женщины: 1-2 г/10 см2. Нанести крем толстым слоем на кожу. Время аппликации – 60 мин.
Поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов.
При удалении кондилом и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков: примерно 5-10 г крема, в зависимости от площади обрабатываемой поверхности. Крем следует наносить на всю поверхность слизистой оболочки, включая складки слизистой оболочки. Окклюзионной повязки не требуется. Время аппликации – 5-10 мин. Проводить процедуру сразу же после удаления крема.
Дети
Обезболивание при введении иглы (в том числе при вакцинации), при выскабливании контагиозного моллюска и при других небольших поверхностных хирургических манипуляциях.
Нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой. Доза должна соответствовать обрабатываемой поверхности и не должна превышать 1 г крема на 10 см2.
Возраст |
Площадь нанесения |
Продолжительность аппликации |
0-3 мес. |
Максимально 10 см2 (суммарно 1 г крема) (максимальная суточная доза) |
1 час (важно: не более 1 часа) |
3-12 мес. |
Максимально 20 см2 (суммарно 2 г крема) (максимальная суточная доза) |
1 час |
1-6 лет |
Максимально 100 см2 (суммарно 10 г крема) (максимальная суточная доза) |
1 час, максимально 4 часа |
6-12 лет |
Максимально 200 см2 (суммарно 20 г крема) (максимальная суточная доза) |
1 час, максимально 4 часа |
Полоска крема АНЕСТА®-А длиной 3,5 см примерно соответствует дозе 1 г.
Увеличение времени аппликации уменьшает анестезию. У детей с атопическим дерматитом время аппликации следует уменьшать до 30 минут.
Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой.
Рекомендации по нанесению препарата
-
Проткните защитную мембрану алюминиевой туб, используя завинчивающуюся крышку, выдавите из тубы достаточное количество крема и нанесите на место предполагаемой процедуры. При анестезии кожных покровов возможно применение окклюзионных наклеек. При анестезии трофических язв нижних конечностей используйте оклюзионную повязку из ПВХ.
-
Прикройте повязкой нанесенный крем таким образом, чтобы слой крема под ней был толстым и не выдавливался из-под повязки. Аккуратно разгладьте края повязки, чтобы избежать протекания крема.
-
По истечении рекомендованного времени уделите повязку и остатки крема с поверхности.
Побочное действие
При нанесении на интактную кожу
-
Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснение и отечность; в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата).
-
Общие расстройства и нарушения в месте введения: аллергические реакции, анафилактический шок, метгемоглобинемия и/или цианоз. Реакции в области нанесения препарата, такие как геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском. Раздражение роговицы вследствие случайного попадания крема в глаза.
При нанесении на трофические язвы нижних конечностей
-
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснение и отечность; в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата), раздражение кожи.
-
Общие расстройства и нарушения в месте введения: аллергические реакции, анафилактический шок.
Передозировка
При соблюдении рекомендованного режима дозирования маловероятно развитие признаков системной токсичности. Симптомы интоксикации, вероятно, такие же, как и применении других местных анестетиков, например, возбуждение центральной нервной системы (ЦНС) и деятельности сердца.
В редких случаях отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии.
Прилокаин в высоких дозах может вызывать повышение содержания уровня метгемоглобина.
Поверхностное нанесение 125125 мг прилокаина продолжительностью 5 часов вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у 3-х месячного ребенка. Поверхностное нанесение лидокаина в дозе 8,6-17,2 мг/кг вызывало серьезную интоксикацию у новорожденных.
Лечение
Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение ЦНС) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости искусственной вентиляции легких. В случае развития метгемоглобинемии антидотом является метилтиониния хлорид (метиленовый синий).
Из-за медленной системной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфо-группу), крем АНЕСТА®-А может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови.
При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в том числе токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при применении высоких доз крема АНЕСТА®-А.
Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами III класса не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов.
Фармацевтическое взаимодействие: не обнаружено.
Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин и бета-адреноблокаторы) могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких дох лидокаина в течение продолжительного периода времени. Данное взаимодействие не имеет клинической значимости при краткосрочной терапии лидокаином (например, кремом АНЕСТА®-А) в рекомендованных дозах.
Особые указания
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственно-зависимой метгемоглобинемии.
Не установлена эффективность применения крема у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки.
Следует соблюдать осторожность при применении крема АНЕСТА®-А вокруг глаз, поскольку препарат вызывает раздражение глаз. Устранение защитных рефлексов может вызывать раздражение или повреждение роговицы. При попадании крема в глаза немедленно промойте глаза водой или 0,9% раствором натрия хлорида, и защитите глаза до восстановления защитных рефлексов. Необходимо соблюдать осторожность в случае нанесения препарата на кожу при атопическом дерматите; время аппликации должно быть уменьшено (15-30 минут).
У детей в возрасте до 3 месяцев безопасность и эффективность применения крема АНЕСТА®-А определялась после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения крема часто наблюдалось временное повышение содержания метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 часов. Однако наблюдаемое повышение содержания метгемоглобина в крови, вероятно, не имеет клинического значения.
Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением и ЭКГ контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность.
Не следует наносить крем АНЕСТА®-А на поврежденную барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения крема в среднее ухо.
Не следует наносить крем на открытые раны.
Из-за недостатка данных по абсорбции препарата не рекомендуется наносить крем на слизистую оболочку половых органов у детей.
Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0,5-2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В связи с этим, рекомендуется проявлять особое внимание при применении крема перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ).
В виду отсутствия данных не рекомендуется совместное применение крема АНЕСТА®-А и препаратов, вызывающих метгемоглобинемию, у детей в возрасте от 0 до 12 месяцев.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.