Акинзео 300 мг+0,5 мг №1 капсула

Акинзео 300 мг+0,5 мг №1 капсула
По рецепту
Действующие вещества

Нетупитант, палоносетрон

Продажа

Нужен рецепт

Акинзео 300 мг+0,5 мг №1 капсула
Нет в наличии
Цена
11 691 a
- +
Внимание цена в аптеках может отличаться от цены на сайте
Цена: 11 691 a
ОписаниеИнструкция Вопрос-ответ
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
1 капсула содержит: таблетки нетупитанта 100 мг (3 шт.), мягкая желатиновая капсула палоносетрона 0,5 мг (1 шт.). Состав на 1 таблетку нетупитанта: Действующее вещество: нетупитант 100 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (pH 101) 20,5 мг, сахарозы лауриловый эфир 10,0 мг, повидон К-30 7,0 мг, вода очищенная, кроскармеллоза натрия 3,0 мг, кремния диоксид (коллоидный) 3,0 мг, натрия стеарилфумарат 1,0 мг, магния стеарат 0,5 мг. Состав на 1 мягкую желатиновую капсулу палоносетрона: Действующее вещество: палоносетрона гидрохлорид 0,56 мг (в пересчете на палоносетрон 0,50 мг).Вспомогательные вещества (содержимое): глицеролмонокаприлокапрат (тип I) 62,20 мг, глицерол 3,37 мг, полиглицерилолеат 0,87 мг, вода очищенная 2,93 мг, бутилгидроксианизол (ВНА) 0,07 мг. Оболочка капсулы: желатин (тип 195) 34,10 мг; сорбитол, специальная смесь 23,60 мг; титана диоксид 0,18 мг. Состав желатиновой оболочки капсулы:корпус: желатин – 56,4480 мг, титана диоксид – 1,1520 мг; крышечка: желатин 36,9664 мг, титана диоксид 0,1280 мг, краситель железа оксид желтый 0,7826 мг, краситель железа оксид красный 0,5230 мг. Состав чернил 10A1 черных: краситель железа оксид черный, пропиленгликоль.
Фармакологическое действие
Противорвотное
Содержание

Показания к применению

  • профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты у взрослых, вызванной проведением высокоэметогенной химиотерапии на основе цисплатина;

  • профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты у взрослых, вызванной проведением умеренной химиотерапии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующим веществам или любому другому компоненту препарата.

  • Детский возраст до 18 лет.

  • Беременность.

С осторожностью

Следует с осторожностью применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Планирование беременности

Женщинам, планирующим беременность, перед началом приема препарата рекомендуется сделать тест на беременность, чтобы убедиться в ее отсутствии. Также необходимо принимать контрацептивы в течение 1 месяца после окончания терапии Акинзео.

Беременность

Палоносетрон

Данных о влиянии палоносетрона на беременных нет. Исследования на животных не показали прямого или возможного токсического воздействия палоносетрона на репродуктивную функцию.

Нетупитант

Данных о влиянии нетупитанта на беременных нет. Исследования на животных показали токсическое воздействие нетупитанта на репродуктивную функцию, включая развитие тератогенного эффекта у кроликов.

Таким образом, применение препарата Акинзео во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяются ли в грудное молоко палоносетрон или нетупитант. Не исключен риск для новорожденного.

Не следует применять препарат Акинзео в период грудного вскармливания.

После окончания терапии препаратом Акинзео рекомендуется еще в течение 1 месяца воздерживаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Капсулу необходимо проглатывать целиком независимо от приема пищи.

Взрослые

Одну капсулу принять примерно за один час до начала каждого цикла химиотерапии. Рекумендуемая пероральная доза дексаметазона должна быть снижена на 50% при одновременном применении с Акинзео.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты старше 75 лет должны принимать препарат с осторожностью в связи с длительным полураспадом активных веществ и ограниченным опытом применения у данной группы пациентов.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата Акинзео у детей не установлена.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью от легкой до тяжелой степени не требуется.

Почечная экскреция для нетупитанта незначительна. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени фармакокинетические параметры палоносетрона существенно не меняются. Общее системное воздействие при внутривенном введении палоносетрона пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности по отношению к здоровым добровольцам увеличилось примерно на 28%. Фармакокинетика палоносетрона и нетупитанта не изучалась для пациентов с терминальной стадией заболевания почек, которые нуждаются в гемодиализе, данные по эффективности и безопасности Акинзео у таких пациентов недоступны. Поэтому применение Акинзео таким пациентам не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточнотью от легкой до умеренной степени не требуется (значение согласно классификации Чайлд-Пью 5-8). Существуют ограниченные данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (значение согласно классификации Чайлд-Пью ≥9). Так как использование препарата для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности может быть связано с усиленным воздействием нетупитанта, Акинзео таким пациентам следует использовать с осторожностью.

Побочное действие

  • Инфекции и инвазии: цистит.

  • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкоцитоз, лейкопения.

  • Нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение аппетита, гипокалиемия.

  • Нарушения психики: бессоница, острый психоз, смена настроения, нарушение сна.

  • Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, тошнота, гипестезия.

  • Нарушения со стороны органов чувств: головокружение, конъюнктивит, размытое зрение.

  • Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада первой степени, кардиомиопатия.

  • Нарушение проводимости сердца: аритмия, атриовентрикулярная блокада второй степени,

  • блокада ножки пучка Гиса, недостаточность митрального клапана, ишемия миокарда,

  • желудочковая экстрасистолия.

  • Со стороны органов кроветворения: гипертензия, гипотензия.

  • Нарушения со стороны дыхательной системы: икота.

  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боль в животе, диарея,

  • диспепсия, метеоризм, тошнота, дисфагия, обложенный язык.

  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, крапивница.

  • Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине.

  • Общие нарушения: усталость, астения, жар, боль в груди, изменение вкусоощущения, случаи из исследований, повышения уровня печеночных трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня креатинина в крови, удлиненный интервал QT в ЭКГ, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, снижение сегмента ST в ЭКГ, отклонение сегмента ST-T в ЭКГ, повышение уровня тропонина.

Описание отдельных побочных реакций

Частых побочных реакций по отношению к нетупитанту, новому компоненту комбинированного препарата, не наблюдалось, так как их частота схожа с частотой побочных реакций на палоносетрон. Сообщалось об отеке глаз, одышке, миалгии при приеме палоносетрона, однако, это не относится к самому препарату Акинзео. Все эти реакции были редкими.

Очень редко сообщалось об анафилаксии, анафилактической/анафилактоидной реакции и шоке при постмаркетинговом применении палоносетрона внутривенно.

Передозировка

Специальной информации о передозировке препаратом Акинзео при терапии нет.

В клинических исследованиях использовали нетупитант до 600 мг и палоносетрон до 6 мг и это не вызывало вопросов по безопасности применения.

В случае передозировки прием препарата следует прекратить, за пациентом необходимо наблюдать и применять стандартное поддерживающее лечение.

Из-за противорвотной активности нетупитанта и палонсетрона, рвота, вызванная лекарственными средствами, может быть неэффективна. Исследования диализа не проводились. Однако, ввиду высокого объема распределения нетупитанта и палоносетрона, диализ в случае передозировки может быть неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Акинзео и других ингибиторов CYP3A4 уровень концентрации нетупитанта в плазме крови может увеличиться. При одновременном применении Акинзео с лекарственными средствами, которые подавляют активность CYP3A4, концентрация нетупитанта в плазме крови может быть снижена, и это может привести к снижению эффективности. Акинзео может увеличить концентрацию в плазме крови сопутствующих лекарственных средств, метаболизм которых осуществляется при участии CYP3A4. У человека нетупитант выводится в основном через печень, при участии CYP3A4 с предельной почечной экскрецией. Нетупитант является субстратом и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 при введении 300 мг.

Палоносетрон выводится из организма, как через почки, так и метаболически, причем посредством CYP энзимов, главным образом CYP2D6, в меньшей степени CYP3A4 и CYP1A2 изоэнзимов.

Основываясь на исследованиях in vitro, палоносетрон не подавляет и не стимулирует изоэнзим цитохрома Р450 в клинически релевантных концентрациях.

Нетупитант и палоносетрон при пероральном приеме:

Клинически значимых случаев взаимодействия в фармакокинетике не наблюдалось.

Субстраты CYP3A4:

Дексаметазон

Совместное применение 300 мг нетупитанта с дексаметазоном (день 1 – 20 мг, день 2 – 4-8 мг 2 раза в день) значительно увеличивает концентрацию последнего в зависимости от времени и дозировки. Площадь под кривой дексаметазона – AUC0-24 (день 1), AUC24-36(день 2), AUC84-108 и AUC24-∞ (день 4) увеличилась в 2,4 раза при одновременном применении с нетупитантом, 300 мг. Фармакокинетический профиль нетупитанта остался неизмененным при комбинации с дексаметазоном.

Таким образом, дозировку дексаметазона необходимо снижать приблизительно на 50% при одновременном пероральном применении с Акинзео.

Другие лекарственные препараты, применяемые в химиотерапии (доцетаксел, этопозид, циклофосфамид):

Концентрация доцетаксела и этопозида увеличилась на 37% и 21%, соответсвенно, при одновременном применении с Акинзео. С циклофосфамидами такого эффекта при одновременном приеме с нетупитантом не наблюдалось.

Оральные контрацептивы:

Акинзео при одновременном пероральном приеме с 60 мкг этинилэстрадиола не оказал существенного влияния на AUC последнего. При одновременном приеме с 300 мкг левоноргестрела AUC левоноргестрела увеличилась в 1,4 раза. Влияния на эффективность гормональных контрацептивов при одновременном приеме с Акинзео не наблюдалось. Фармакокинетика нетупитанта и палоносетрона оставалась неизменной.

Эритромицин и мидазолам

Концентрация эритромицина и мидазолама в плазме крови при одновременном приеме с нетупитантом увеличилась в 1,3 и 2,4 раза, соответственно. Это не было рассмотрено как клинически важный эффект. Фармакокинетический профиль нетупитанта оставался неизменным. Потенциальный эффект от увеличения концентрации мидазолама или других бензодиазепинов, метаболизм которых осуществляется при участии CYP3A4 (алпразолам, триазолам) должен учитываться при одновременном назначении с Акинзео.

Серотониновые лекарственные препараты (СИ-ОЗС и СИ-ОЗС-Н)

Были сообщения о серотниновом синдроме после одновременного приема 5-НТ3 антагонистов и других серотониновых лекарственных средств (включая СИ-ОЗС и СИ-ОЗС-Н).

Другие лекарственные препараты, влияющие на фармакокинетику Акинзео

Нетупитант преимущественно выводится при участии CYP3A4, поэтому одновременный прием с лекарственными средствами, которые ингибируют или стимулируют активность изофермента CYP3A4, могут влиять на концентрацию нетупитанта в плазме крови. Следовательно, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с сильными CYP3A4 ингибиторами (например, кетоконазол), а одновременного приема с сильными индукторами CYP3A4 следует избегать (например, рифампицин).

Эффект кетоканозола и рифампицина

Одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4 – кетоконазола с Акинзео увеличило AUC нетупитната в 1,8 раз и Сmax в 1,3 раза по сравнению с приемом только Акинзео. Совместное применение с кетоконазолом не влияет на фармакокинетику палоносетрона.

Следовательно, к совместному приему сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола) с Акинзео® следует отнестись с осторожностью, а совместное применение с сильными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин) следует избегать.

Другие лекарственные препараты

Взаимодействие Акинзео с препаратами, котрые являются субстратами переносчика Р-гликопротеина, маловероятно. Нетупитант не является субстратом переносчика Р-гликопротеина. При введении нетупитанта в день 8 в 12-дневном режиме приема дигоксина, изменений в фармакокинетике дигоксина не наблюдалось.

Ингибирование белка, определяющего резистентность рака молочной железы (BCRP) и глюкоронидации изофермента UGT2B7 нетупитантом, является маловероятным.

Данные in vitro показывают, что нетупитант ингибирует изофермент UGT2B7, масштаб этого явления в клиническом исследовании не представлен. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме нетупитанта с пероральными субстратами этого фермента (напр. зидовудином. вальпроевой кислотой, морфином).

Данные in vitro показывают, что нетупитант ингибирует эффлюкс переносчика белка рака молочной железы (BCRP). Клинические данные не представлены.

Данные in vitro показывал, что нетупитант является ингибитором Р-гликопротеина. В исследовании на здоровых добровольцах нетупитант не оказал влияния на концентрацию дигоксина, субстрат Р-гликопротеина, однако увеличил среднюю максимальную концентрацию в 1,09 раза [90% CI 0,9-1,31]. Не исключено, что этот эффект мог иметь большее клиническое значение у онкобольных с нарушением функции почек. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме нетупитанта с дигоксином или другими субстратами Р-гликопротеина, такими как дабигатран или колхицин.

Особые указания

Запор

Так как палоносетрон может увеличивать время прохождения в кишечнике, пациентов, страдающих от запоров или с признаками подострой непроходимости кишечника, следует наблюдать после приема.

Сообщалось о случаях запора с копростазом, требующих госпитализации, после приема палоностерона, 0,75 мг.

Серотониновый синдром

Сообщалось о случаях серотонинового синдрома с использованием 5-НТ3 антагонистов в качестве монотерапии, либо в сочетании с другими серотонинергическими лекарственными средствами, (в том числе селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ИОЗНС). Рекомендуется соответствующее наблюдение пациентов с серотониновым синдромом.

Синдром удлиненного интервала QT

Исследование ЭКГ проводилось у здоровых добровольцев женского и мужского пола, которые принимали нетупитант перорально по 200 или 600 мг, в сочетании с палоносетроном, 0,5 мг или 1,5 мг, соответственно. Исследование не выявило клинически важных эффектов на параметры ЭКГ: наивысшая точечная оценка плацебо и базовая линия, корректирующая интервал QTc составила 7,0 мс (односторонний верхний 95% доверительный предел 8,8 мс), наблюдаемая через 16 часов после приема сверхтерапевтических доз (600 мг нетупитанта и 1,5 мг палоносетропа). Верхний 95% доверительный предел точечной оценки плацебо и базовой линии скорректировали QTcI в пределах 10 мс на всех временных точках в течение 2 дней после введения исследуемого препарата.

Однако, поскольку Акинзео содержит антагонист рецептора 5-НТ3, следует проявлять осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, которые увеличивают интервал QT для пациентов, у которых диагностировалось, или может развиться удлинение интервала QT. Эти условия включают в себя пациентов с личной или семейной историей удлинения интервала QT, с электролитными нарушениями, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмией, нарушениями проводимости, и пациентов, принимающих антиаритмические лекарственные средства или другие лекарственные средства, которые приводят к удлинению интервала QT или нарушению электролитов. Гипокалиемия и гипомагниемия подлежат лечению до приема препарата. Данный препарат не следует применять для лечения и предотвращения тошноты и рвоты после химиотерапии, если это не связано со следующим курсом химиотерапии.

Следует проявлять осторожность при приеме препарата пациентами с печеночной недостаточностью тяжелой степени, так как данные для таких пациентов ограниченны.

Настоящий препарат должен использоваться с осторожностью для пациентов, принимающих перорально одновременно активные вещества, которые метаболизируются главным образом через CYP3A4 и с узким терапевтическим диапазоном, такие как циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, альфентанил, диерготамин, эрготамин, фентанил и хинидин.

Химиотерапевтические средства, которые являются субстратами для CYP3A4

Нетупитант является умеренным ингибитором CYP3A4 и может повышать воздействие химиотерапевтических агентов, которые являются субстратами для CYP3A4, например, доцетаксел. Таким образом, пациенты должны наблюдаться в виду повышенной токсичности химиотерапевтических агентов, которые являются субстратами CYP3A4, включая иринотекан. Кроме того, нетупитант может также повлиять на эффективность химиотерапевтических агентов, которым требуется активация посредством метаболизма CYP3A4.

Вспомогательные вещества

Акинзео содержит сорбитол и сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазным дефицитом не следует принимать данный лекарственный препарат.

Препарат может содержать следы соевого лецитина. Таким образом, пациенты с гиперчувствительностью к арахису или сое должны тщательно следить за признаками аллергической реакции.

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Акинзео имеет умеренное влияние на сопособность управления автомобилем и механизмами. Но так как препарат может вызывать головокружение, сонливость, усталость, пациенту следует воздержаться от управления автомобилем и от работ с механизмами при появлении таких симптомов.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

 



Какая цена Акинзео 300 мг+0,5 мг №1 капсула в аптеках?
Вы можете купить Акинзео 300 мг+0,5 мг №1 капсула в аптеках по цене от 11 691 a.
Кто является производителем Акинзео 300 мг+0,5 мг №1 капсула?
Компанией производителем Акинзео 300 мг+0,5 мг №1 капсула является – Берлин-Хеми/Менарини, Германия
Есть ли на Акинзео 300 мг+0,5 мг №1 капсула скидка?
Информацию об акциях и скидках на Акинзео 300 мг+0,5 мг №1 капсула уточняйте на нашем сайте или у менеджеров по телефону
Из какой аптеки возможен самовывоз товаров?
Наверх