Показания
Болевой синдром у взрослых средней и сильной интенсивности, в т.ч. при злокачественных новообразованиях.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к препарату Тафалгин или любому из вспомогательных веществ.
-
острая интоксикация препаратами центрального действия: анальгетики, психотропные и снотворные препараты;
-
алкогольная интоксикация;
-
беременность, период грудного;
-
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).
С осторожностью: наличие или подозрение на паралитическую кишечную непроходимость; бронхиальная астма; склонность к бронхоспазму; хроническая обструктивная болезнь легких; хроническая сердечная недостаточность III–IV степени по классификации NYHA.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Данные о применении препарата Тафалгин у беременных женщин отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных не свидетельствуют о наличии прямых или непрямых вредных эффектов.
Применение препарата Тафалгин во время беременности и у женщин с детородным потенциалом, не использующих контрацепцию, противопоказано.
Лактация. Сведения о проникновении препарата Тафалгин в грудное молоко женщины недостаточны. Тафалгин не следует применять в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Подкожно (п/к). Препарат нельзя вводить внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в). Тафалгин поставляется готовым для применения в предварительно заполненных шприцах или ампулах. Препарат может вводиться п/к самим пациентом или лицом, осуществляющим уход.
Во избежание дискомфорта в месте инъекции рекомендуется вводить препарат медленно и менять места введения препарата. Допускается введение препарата в верхнюю наружную поверхность бедра, верхнюю наружную поверхность плеча и переднюю брюшную стенку. Не следует выполнять инъекции вблизи рубцов, кровоподтеков и местах с поврежденной кожей.
При проведении инъекции препаратом в предварительно заполненном шприце или при наборе препарата из ампулы инсулиновым шприцом иглу необходимо ввести на всю длину, вертикально (не сбоку); при наборе препарата из ампулы обычным шприцом игла вводится под углом 45° в кожную складку, собранную и удерживаемую до завершения инъекции между большим и указательным пальцами. Складку кожи отпускают только после завершения инъекции. Не следует массировать место инъекции после введения препарата.
Режим дозирования
Дозу препарата Тафалгин, раствор для п/к введения, следует подбирать индивидуально до достижения адекватного обезболивания. Режим дозирования зависит от интенсивности боли и переносимости препарата.
Рекомендуемая начальная разовая доза препарата Тафалгин составляет 4 мг. Рекомендуемый диапазон разовых доз препарата Тафалгин составляет от 2 до 7 мг, увеличение разовой дозы в ходе подбора дозы рекомендуется с шагом не более 2 мг. Для возможности введения необходимой дозы препарата следует использовать предзаполненные шприцы с градуировкой или ампулы. Допускается введение препарата каждые 4 ч, с последующим постепенным изменением кратности введения. Разовую дозу препарата допустимо корректировать, увеличивая или уменьшая на 25–50% при условии сохранения адекватного обезболивания.
Оптимальным режимом дозирования является введение препарата Тафалгин по 4 мг 2–3 раза в сутки.
Разовая доза свыше 7 мг и суточная доза свыше 42 мг не назначалась, поэтому не рекомендуется применять препарат в таких дозах.
Препарат Тафалгин может применяться длительно, продолжительность терапии устанавливается лечащим врачом.
При терапии хронической боли предпочтительно вводить препарат на регулярной основе по фиксированной схеме.
При длительном применении рекомендуется регулярно проверять необходимость продления применения препарата (например, путем краткосрочных перерывов), а также пересматривать дозу.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Данные AUC и Cmax, полученные в ходе клинических исследований, оказались сходными у пожилых пациентов (60–70 лет), пациентов среднего возраста (43–59 лет) и здоровых добровольцев (18–45 лет). Однако нельзя исключить, что пожилые пациенты могут быть более чувствительны к препарату Тафалгин, чем более молодые, поэтому пожилые пациенты должны находиться под наблюдением врача для выявления нежелательных реакций, в этом случае может потребоваться снижение дозы препарата Тафалгин.
Пациенты с почечной недостаточностью. Данные AUC и Cmax препарата Тафалгин, полученные в ходе клинических исследований, сопоставимы у пациентов с различной функциональной активностью почек и здоровых добровольцев с нормальной функцией. Пациенты с почечной недостаточностью, принимающие препарат Тафалгин, должны находиться под наблюдением врача для выявления нежелательных реакций, в этом случае может потребоваться снижение дозы препарата Тафалгин.
Пациенты с печеночной недостаточностью. По результатам, полученным в ходе клинических исследований, у пациентов с нарушениями функции печени при применении препарата Тафалгин не было отмечено высоких AUC и концентраций препарата Тафалгин в сыворотке крови по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Пациенты с печеночной недостаточностью, принимающие препарат Тафалгин, должны находиться под наблюдением врача для выявления нежелательных реакций, в этом случае может потребоваться снижение дозы препарата.
Дети. Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
На основании трех проведенных клинических исследований было выявлено, что наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями были астения, сомнолентность, сухость во рту, головокружение и гипестезия. Все нежелательные явления, как правило, имели легкую или среднюю степень выраженности.
Резюме в форме таблицы нежелательных реакций
|
Системы организма |
Частота |
Нежелательные реакции |
|
Со стороны метаболизма и питания |
Нечасто |
Снижение аппетита |
|
Психические нарушения |
Нечасто |
Брадифрения, дезориентация, дисфория, расстройство сна, раздражительность |
|
Со стороны нервной системы |
Часто |
Гипестезия, головная боль, головокружение, дискомфорт в голове, периферическая нейропатия, парестезия, седативное состояние, сомнолентность, чувство жжения в голове |
|
Нечасто |
Гиперестезия, полинейропатия, тремор |
|
|
Со стороны органа зрения |
Часто |
Гиперемия глаз, нарушение со стороны век |
|
Нечасто |
Дискомфорт в глазах, миоз, фотофобия |
|
|
Со стороны органа слуха и лабиринта |
Нечасто |
Тиннитус |
|
Со стороны сердца |
Часто |
Тахикардия |
|
Нечасто |
Брадикардия |
|
|
Со стороны сосудов |
Часто |
Гипертензия |
|
Нечасто |
Гиперемия |
|
|
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Часто |
Одышка |
|
Нечасто |
Заложенность носа |
|
|
Желудочно-кишечные нарушения |
Часто |
Запор, рвота, сухость во рту, тошнота |
|
Нечасто |
Гипестезия полости рта, диарея, парестезия полости рта |
|
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
Часто |
Зуд |
|
Нечасто |
Крапивница, сухость кожи, сыпь |
|
|
Со стороны скелетно- мышечной системы и соединительной ткани |
Часто |
Дискомфорт в конечностях, мышечная слабость, напряженность мышц |
|
Нечасто |
Артралгия, боль в боку, боль в конечности, миалгия, скелетно-мышечная скованность, скелетно-мышечный дискомфорт |
|
|
Со стороны почек и мочевыводящих путей |
Нечасто |
Гематурия, дизурия, изменения в моче |
|
Общие нарушения |
Очень часто |
Астения |
|
Часто |
Гипертермия, дискомфорт, ощущение жара, чувство дискомфорта в груди |
|
|
Нечасто |
Боль, боль в месте введения, пирексия, усталость |
|
|
Лабораторные и инструментальные данные |
Часто |
Белок в моче, повышение сАД, повышение числа эозинофилов, снижение МНО, удлинение АЧТВ, укорочение ПВ |
|
Нечасто |
Наличие лейкоцитов в моче, повышение АД, повышение МНО, повышение скорости оседания эритроцитов, повышение числа моноцитов, повышение уровня АСТ, снижение АД, снижение числа палочкоядерных нейтрофилов, снижение числа тромбоцитов, увеличение числа лимфоцитов, удлинение ПВ, уменьшение ширины распределения эритроцитов по объему |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата.
Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.
Данные доклинической безопасности
Оценка острой и субхронической токсичности препарата Тафалгин была проведена на мышах, крысах и собаках породы бигль.
Установлено, что субстанция Тафалгина, введенная в диапазоне доз от 16–80 мг/кг, хорошо переносится животными, внешние проявления токсичности отсутствовали. При введении субстанции Тафалгина в диапазоне доз от 96–320 мг/кг у животных наблюдали следующие дозозависимые внешние проявления токсичности — заторможенность, вялость, экзофтальм, пилоэрекция, сухость глаз. По результатам оценки острой токсичности препарата Тафалгин на собаках было установлено, что однократная доза 25 мг/кг, превышающая предполагаемую терапевтическую дозу в 500 раз, не вызвала гибели животных. При этом у собак сразу после введения отмечалась многократная рвота, слабость, парез задних конечностей, дезориентация. Данные явления отмечались в течение двух часов и затем постепенно проходили. Влияние на функциональное состояние органов и систем организма собак практически отсутствовало.
При изучении кумуляции субстанции Тафалгина методом субхронической токсичности отмечено отсутствие внешних проявлений токсичности при введении низких разовых доз. Начиная с 17-го дня введения (разовая доза — 3,68 мг/кг) у крыс появились заторможенность, вялость, экзофтальм, сухость глаз сразу после введения, проходящие через 3–4 ч. Установлено, что препарат не кумулирует.
Субстанция Тафалгина при ежедневном п/к применении в течение 45 дней у крыс не вызывала гибели животных, не оказывала влияния на общее состояние, не вызывала внешних проявлений токсичности, не изменяла поведенческие реакции. На основании полученных данных изученные суммарные дозы препарата Тафалгин 45,0 и 22,5 мг/кг при п/к введении охарактеризованы как низкие токсические дозы, вызывающие слабые обратимые изменения в органах и системах организма крыс. Тафалгин при п/к введении в течение 14 сут (1 раз в день) в дозе 0,5 мг/кг не вызывал толерантности и синдрома отмены после прекращения курсового введения у мышей.
Результаты оценки влияния Тафалгина на кардиопульмональную систему показали отсутствие существенного влияния на уровень АД, отсутствие влияния на частоту дыхания, структуру ЭКГ у экспериментальных животных. В исследованиях специфической токсичности у экспериментальных животных Тафалгин не вызывал генных мутаций по типу сдвига рамки считывания и замены основания у индикаторных штаммов Salmonella typhimurium при внутрибрюшинном введении в дозах 1ТД (терапевтическая доза) и 10ТД статистически достоверно не индуцировал хромосомные аберрации в клетках костного мозга мышей линии C57BL/6, в дозах 1ЭТД и 10ЭТД не вызывал повреждения ДНК. При обработке личинок дрозофилы препаратом Тафалгин в концентрациях 10 и 5 мг/мл статистически значимого увеличения частоты появления соматических клонов wts/wts, т.е. клонов, в которых произошла инактивация нормального аллеля в результате соматической рекомбинации, точечной мутации либо генной или хромосомной делеции с образованием гомозиготы по мутантному гену, зарегистрировано не было.
Препарат не оказывает влияния на репродуктивную систему крыс и собак, по данным исследований хронической токсичности: у животных на фоне хронического введения препарата Тафалгин в сверхтерапевтических дозах не отмечалось изменения массы половых желез, а также нарушений со стороны гистологии и морфологии семенников и яичников. Препарат Тафалгин не оказывает гормонального действия.
Взаимодействие
Исследования взаимодействия не проводились.
Передозировка
Симптомы передозировки неизвестны.
В ходе исследования при однократном п/к введении здоровым добровольцам была достигнута максимальная доза препарата 7 мг, при этом не было зарегистрировано случаев дозолимитирующей токсичности.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Поскольку при применении препарата Тафалгин могут развиваться такие нежелательные реакции, как головокружение, головная боль, сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата, или других манипуляций с ним. Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
Условия хранения
При температуре 2–8 °C в оригинальной упаковке (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
