Онкотрон 2 мг/мл 10 мл №1 флакон

Фармакологическое действие

Предварительные данные указывают, что препарат, встраиваясь между основаниями молекулы ДНК, блокирует процессы репликации и транскрипции, кроме того, Онкотрон ингибирует топоизомеразу II. Оказывает неспецифическое действие на клеточный цикл.

Показания к применению

• Острый нелимфобластный лейкоз у взрослых.

• Рак молочной железы.

• Злокачественные лимфомы.

• Первичный печеночно-клеточный рак. Рак яичников.

• Онкотрон также применяется при химиотерапии гормонорезистентного рака предстательной железы с болевым синдромом.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Способ применения и дозы

Внутривенно, медленно в течение 3–5 мин или капельно в течение 15–30 мин. Онкотрон входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Непосредственно перед введением необходимую дозу Онкотрона разбавляют не менее чем в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

При раке молочной железы, неходжкинской лимфоме, раке печени и раке яичников Онкотрон применяют в дозе 14 мг/м² 1 раз в 3 нед. У пациентов, ранее получавших химиотерапию, а также при сочетании с другими химиотерапевтическими средствами дозу препарата уменьшают до 10–12 мг/м². При повторных курсах дозы Онкотрона подбирают с учетом степени выраженности и длительности угнетения костно-мозгового кроветворения. В случае снижения числа лейкоцитов <1500 и/или тромбоцитов <50000 клеток/мм3 в течение предыдущих курсов, доза Онкотрона снижается на 2 мг/м², при снижении числа лейкоцитов <1000 и/или тромбоцитов <25000 клеток/мм³ , последующие дозы Онкотрона снижаются на 4 мг/м².

При проведении лечения острых нелимфобластных лейкозов у взрослых для индукции ремиссии Онкотрон назначают в дозе 10–12 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней до суммарной дозы 50–60 мг/м².

Гормонорезистентный рак предстательной железы — 12–14 мг/м² 1 раз в 21 день в сочетании с глюкокортикостероидами.

Максимальная суммарная доза Онкотрона — 200 мг/м2.

При интраплевральной инстилляции (при метастазах в плевру при раке молочной железы и неходжкинских лимфомах) рекомендуемая разовая доза составляет 20–30 мг. Для внутриплевральной инстилляции Онкотрон разводят в 50 мл раствора натрия хлорида.

Перед началом терапии эвакуируют, по мере возможности, плевральный экссудат. Онкотрон, разведенный в 50 мл раствора 0,9% натрия хлорида, вводят медленно, в течение 5–10 мин без применения усилий. Период задержки первой дозы Онкотрона в плевральной полости составляет 48 ч. На протяжении этого периода пациенты должны много двигаться, чтобы обеспечить оптимальное внутриплевральное распределение препарата.

После окончания указанного времени (48 ч) проводится повторное дренирование плевральной полости. Если количество выпота составит менее 200 мл, то первый цикл лечения прекращается. При количестве выпота, превышающем 200 мл, назначается повторная инстилляция 30 мг Онкотрона. Перед проведением повторной инстилляции необходим контроль гематологических показателей.

Вторая доза Онкотрона может оставаться в плевральной полости. Максимальная доза для одного цикла лечения составляет 60 мг. Если количество лейкоцитов и тромбоцитов находится в пределах нормы, интраплевральную инстилляцию можно повторить через 4 нед.

На протяжении 4 нед до и 4 нед после интраплеврального введения Онкотрона следует избегать системной терапии цитостатическими средствами.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое: не следует смешивать препарат с другими средствами при в/в введении (может вызвать выпадение осадка).

Фармакодинамическое: Онкотрон оказывает синергическое действие с такими цитостатическими препаратами, как цитарабин, цисплатин, циклофосфамид, 5-фторурацил, метотрексат, винкристин, дакарбазин.

При одновременном применении Онкотрона с другими противоопухолевыми препаратами возможно повышение его кардио- и миелотоксичности.

Даунорубицин, доксорубицин или облучение области средостения повышают риск кардиотоксического действия.

Одновременное назначение препаратов, блокирующих канальцевую секрецию (в т.ч. урикозурических противоподагрических средств — сульфинпиразон), может увеличить риск развития нефропатии.

Фармакокинетическое: не обнаружено появления опасных взаимодействий с другими лекарственными средствами. Однако не рекомендуется одновременное назначение препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре до + 25 °C, в защищенном от света месте, недоступном для детей. Не замораживать.

Побочные действия

Органы кроветворения: угнетение кроветворения — лейкопения (обычно на 6–15 день, восстановление — на 21 день), нейтропения, тромбоцитопения, редко — анемия, эритроцитопения.

Пищеварительная система: рвота,тошнота,  диарея, анорексия, абдоминальные боли, запор, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стоматит, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени.

Сердечно-сосудистая система: изменения на ЭКГ,  аритмия,тахикардия,ишемия миокарда, снижение ударного выброса левого желудочка, сердечная недостаточность.

Аллергические реакции:  крапивница,сыпь,  кожный зуд,снижение артериального давления, одышка, анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Прочие: интерстициальный пневмонит (единичные случаи),утомляемость, аменорея,выпадение волос,  слабость, неспецифическая неврологическая симптоматика, гипертермия,головная боль,  одышка, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия,боль в спине, нарушение менструального цикла,  редко — голубое окрашивание кожи и ногтей, очень редко — дистрофия ногтей и обратимое голубое окрашивание склер, вторичные инфекции, гиперурикемия.

Местные реакции: отек, эритема,  боль, некроз кожи (при экстравазации), жжение, посинение кожи в месте инъекции, флебит.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление вышеперечисленных побочных явлений.

Лечение: проведение тщательного контроля за состоянием пациента, симптоматическая терапия. Специфический антидот для Онкотрона не известен. Применение диализа неэффективно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания 

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, лабораторных показателей функции печени, а также деятельности сердца (ЭКГ, эхоКГ с определением фракции выброса желудочков).

Так как у отдельных больных с острыми лейкозами может развиться выраженный стоматит, рекомендуется проводить профилактические меры.

В связи с иммунодепрессивным действием препарата и возможностью развития тяжелой инфекции, не рекомендуется во время терапии применять живые вакцины. Вакцинацию следует проводить через 3 мес после завершения терапии.

В случае экстравазации необходимо прекратить введение препарата и при необходимости продолжить инфузию в другую вену.

Женщинам и мужчинам во время лечения Онкотроном, а также в течение 3 мес после его отмены следует использовать надежные методы контрацепции.

Следует избегать контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками, т.к. возможно возникновение некроза тканей. Кожу при случайном контакте с препаратом необходимо тщательно промыть теплой водой.

На протяжении 7 дней после приема препарата следует обращаться с осторожностью с выделениями больного.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.