Фармакодинамика
Гефитиниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих сóлидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.
Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.
Показания
- местнораспространенный или немелкоклеточный метастатический рак легкого с наличием активирующих мутаций тирозинкиназного домена рецептора эпидермального фактора роста в 1-й линии терапии;
-
местнораспространенный или немелкоклеточный метастатический рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата;
-
беременность и период грудного вскармливания;
-
детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность у данной группы пациентов не оценена).
Побочные действия
- Со стороны свертывающей системы крови: гематурия и носовое кровотечение, гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.
-
Со стороны органов пищеварения: диарея, тошнота, рвота, стоматит, анорексия, дегидратация, сухость во рту, панкреатит, гепатит.
-
Со стороны органов зрения: конъюнктивит, блефарит, ксерофтальмия, обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.
-
Со стороны органов дыхания: интерстициальная пневмония.
-
Со стороны мочевыводящей системы: бессимптомное повышение уровня креатинина в крови, протеинурия.
-
Со стороны кожи и кожных покровов: сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи, включая образование трещин на фоне эритемы; изменения ногтей, алопеция; буллезные изменения кожи, включая токсический эпидермальный некролиз; синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная экссудативная эритема, кожный васкулит.
-
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
-
Прочие: астения, пирексия.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, по 250 мг 1 раз в сутки.
Если пациент пропустил прием очередной дозы, пропущенную дозу следует принять в том случае, если до приема следующей осталось не менее 12 ч. Не следует принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной.
Таблетка также может быть диспергирована в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Другие жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного растворения (приблизительно 15 мин) и тут же выпить полученный раствор. Налить еще половину стакана воды, ополаскивая стенки, и выпить полученную суспензию. Раствор препарата Иресса®можно также назначать через назогастральный зонд.
Не требуется коррекция дозы препарата Иресса® в зависимости от возраста пациентов, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени.
Коррекция дозы: у пациентов с плохо купирующейся диареей на фоне лечения или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней), с последующим возобновлением лечения препаратом Иресса® в дозе 250 мг/сут.
Передозировка
Симптомы (возможные): увеличение частоты и тяжести некоторых побочных реакций, главным образом диареи и кожной сыпи.
Лечение: симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C. (в оригинальной упаковке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
