Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.
Показания препарата
Немелкоклеточный рак легкого, поздние карциномы поджелудочной железы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие
- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
-
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор.
-
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, периферические отеки, почечная недостаточность.
-
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит, шелушение, везикулезная сыпь, экзема.
-
Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, увеличение концентрации билирубина в плазме.
-
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка.
-
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: сонливость, слабость, парестезии.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, отек легких, инфаркт миокарда, аритмии.
-
Прочие: гриппоподобный синдром.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к гемцитабину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.
В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.
Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при этом проводят периодический контроль ее функционального состояния.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, при этом проводят периодический контроль их функционального состояния.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.
Особые указания
Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких.
С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек. В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.
