Фазлодекс 250 мг 5 мл №2 шприц+игла

Фазлодекс 250 мг 5 мл №2 шприц+игла
По рецепту
Действующие вещества

Фулвестрант

Производитель

АстраЗенека/ЗИО-Здоровье, Германия

Продажа

Нужен рецепт

Фазлодекс 250 мг 5 мл №2 шприц+игла
На складе
35 291 a
- +
Внимание: цена в розничных магазинах может отличаться от цены на сайте
ОписаниеИнструкция
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения
Состав
фулвестрант — 250 мг, вспомогательные вещества: спирт этиловый 96% — 500 мг; спирт бензиловый — 500 мг; бензилбензоат — 750 мг/мл; касторовое масло — до 5 мл
Фармакологическое действие
Противоопухолевое, антиэстрогенное.

Фармакологическое действие — противоопухолевое, антиэстрогенное. 

Фармакодинамика 

Фулвестрант является конкурентным антагонистом рецепторов эстрогенов. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическоедействие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также нет данных по морфологии эндометрия. 

Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет. 

Фармакокинетика 

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. При использовании препарата Фазлодекс® в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение 1-го мес терапии (AUC — 546 нг·день/мл, Cmax — 25,1 нг/мл, Cmin — 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах — максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза. 
После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг). 
Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. 
Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP 3A4 является единственным изоферментом из семейства P450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия Р450. Фулвестрант в основном выводится с фекалиями, с мочой — менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет (11±1,7) мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экстракции. T1/2 составляет 50 дней. 

Особые популяции 

Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33–89 лет), массы тела (40–127 кг) и расовой принадлежности. 
Нарушения функции почек. Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику фулвестранта. 
Нарушения функции печени. При однократном введении фулвестранта пациентам со слабым или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не проводилось. 

Показания препарата Фазлодекс® 

Местнораспространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами. 

Противопоказания 

  • повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата; 

  • тяжелые нарушения функции печени; 

  • беременность и период кормления грудью; 

  • детский возраст (до 18 лет). 

С осторожностью: нарушения функции почек и печени. 

Применение при беременности и кормлении грудью 

Противопоказано. 

Побочные действия 

  • Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже. 

  • Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (>1–≤10%); редко (>0,1–≤1%). 

  • Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, анорексия. 

  • Со стороны ССС: очень часто — ощущение жара (приливы); часто — тромбоэмболия. 

  • Со стороны кожи и кожных придатков: часто — сыпь. 

  • Местные реакции: очень часто — реакции в месте введения препарата. 

  • Со стороны мочеполовой системы: часто — инфекции мочевыводящих путей. 

  • Прочие: очень часто — астения, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, АЛП); часто — головные боли, реакции повышенной чувствительности (отеки, крапивница). 

Взаимодействие 

По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом, фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1A2, 2C9, 2C19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, 2C8 и 2E1 не оценивалось. 

В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекции дозы не требуется. 

Способ применения и дозы 

Внутримышечно, путем медленной (в течение 1–2 мин) инъекции. Содержимое 2 шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области. 

Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст). Рекомендуемая доза — 500 мг 1 раз в месяц. В 1-й мес терапии: 500 мг 2 раза в месяц (второе введение — через 2 нед после 1-й дозы препарата). 

Дети и подростки. Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет. 

Пациенты с нарушениями функции почек. В случаях легкого или умеренного нарушения функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Clкреатинина <30 мл/мин) не установлены. 

Пациенты с нарушениями функции печени. Применение препарата Фазлодекс® у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требует коррекции дозы. Однако применение препарата Фазлодекс® у этой группы пациентов требует осторожности. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не установлены. 

Передозировка 

Случаи передозировки у человека неизвестны. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью. 

Лечение: симптоматическая терапия. 

Особые указания

Лечение препаратом Фазлодекс® должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. 
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Фазлодекс® пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени и с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин). 

Учитывая способ применения, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании препарата Фазлодекс® у пациентов со склонностью к кровотечениям, тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты. 

Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении препарата Фазлодекс® у пациентов с риском тромбоэмболии. 

Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза. 

Фазлодекс® не должен смешиваться с другими ЛС. 

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Это влияние незначительно. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами. 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту. 

Условия хранения препарата Фазлодекс®

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C. 

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности препарата Фазлодекс®

4 года. 

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

24 011 a
Под заказ
По рецепту
Опдиво 10 мг/мл 10 мл №1 флакон
Бристол-Майерс Сквибб, США
96 930 a
Под заказ
По рецепту
Бонефос 400 мг №100 капсулы
Шеринг АГ, Финляндия
9 207 a
На складе
По рецепту
Интаксел 6 мг 17 мл №1 флакон
Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед, Индия
1 535 a
Под заказ
По рецепту
Венклекста 10 мг №14 таблетки
ЭббВи Айрлэнд НЛ Б.В/Фурнье Лэбораториз Айрлэнд Лимитед, Ирландия
7 340 a
Под заказ
По рецепту
Интаксел 6 мг/мл 5 мл №1 фл
Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед, Индия
715 a
На складе
По рецепту
Винельбин 10 мг 1 мл №1 флакон
Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед, Индия
890 a
На складе
По рецепту
28 300 a
На складе
По рецепту
Кемокарб 10 мг 45 мл №1 флакон
Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед, Индия
1 995 a
На складе
По рецепту
Имбрувика 140 мг №90 капсулы
Силаг АГ/Фармстандарт-УфаВИТА, Швейцария/Россия
534 820 a
На складе
По рецепту
Сутент 50 мг №28 капсулы
Пфайзер, Италия
258 452 a
На складе
Вайдаза 100 мг №1 флакон
Бакстер/Фармстандарт-УфаВИТА, Германия
49 623 a
Под заказ
По рецепту
Гемита 200 мг №1 флакон
Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед, Индия
855 a
На складе
По рецепту
Окситан 2 мг 50 мл №1 флакон
Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед, Индия
2 633 a
На складе
По рецепту
250 a
На складе
Наверх