Дексто концентрат д/р-ра д/инфузий 100 мкг/мл 2 мл №5 флакон

Дексто концентрат д/р-ра д/инфузий 100 мкг/мл 2 мл №5 флакон
По рецепту
Действующие вещества

Дексмедетомидин

Производитель

ПСК Фарма ООО, Россия

Продажа

Нужен рецепт

Дексто концентрат д/р-ра д/инфузий 100 мкг/мл 2 мл №5 флакон
На основном складе
8 800 a
- +
Внимание: цена в розничных магазинах может отличаться от цены на сайте
ОписаниеИнструкция
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
1 флакон содержит действующее вещество: дексмедетомидина гидрохлорид (в пересчете на дексмедетомидин) – 118 мкг (100 мкг), вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8,83 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл
Фармакологическое действие
Седативное (успокоительное)

Фармакологические свойства

Дексмедетомидин является селективным агонистом α2-адренорецепторов с широким спектром фармакологических свойств. Обладает симпатолитическим эффектом благодаря снижению высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервов. Седативный эффект обусловлен снижением возбуждения в голубом пятне ствола головного мозга (ядро с преобладанием норадренергических нейронов). Дексмедетомидин обладает анальгезирующим и анестетик/анальгетик-сберегающим эффектами. Сердечно-сосудистые эффекты носят дозозависимый характер: при низкой скорости инфузии преобладает центральный эффект, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и артериального давления. При использовании высоких доз преобладает периферическая вазоконстрикция, приводящая к повышению общего сосудистого сопротивления, артериального давления и к дальнейшему усилению брадикардии.

Дексмедетомидин практически не обладает способностью угнетать дыхание при приеме в качестве монотерапии здоровыми пациентами.


Показания к применению

Седация у взрослых пациентов и детей старше 12 лет, находящихся в отделении анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии, необходимая глубина седации которых не превышает пробуждение в ответ на голосовую стимуляцию (соответствует диапазону от 0 до -3 баллов по шкале возбуждения-седации Ричмонда (RASS)).

Седация у неинтубированных взрослых пациентов до и/или во время проведения диагностических или хирургических вмешательств, т.е. седация при проведении анестезиолоического пособия/седация в сознании.


Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата;

Атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);

Неконтролируемая артериальная гипотензия;

Острая цереброваскулярная патология;

Детский возраст до 12 лет (для показания «седация при проведении анестезиологического пособия / седация в сознании» – детский возраст до 18 лет).


Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные о применении дексмедетомидина у беременных женщин отсутствуют или ограничены.

В исследованиях у животных выявлена репродуктивная токсичность. Дексто® не следует применять во время беременности, если клиническое состояние женщины не требует лечения дексмедетомидином.

Период грудного вскармливания

Дексмедетомидин выделяется в грудное молоко человека, однако его уровни находятся ниже предела обнаружения через 24 часа после прекращения введения препарата. Риск для младенца не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии дексмедетомидином должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для младенца и пользы терапии дексмедетомидином для матери.

Фертильность

В исследованиях фертильности на крысах дексмедетомидин не оказал влияния на репродуктивную функцию самцов или самок. Нет данных в отношении влияния на репродуктивную функцию у человека.


Побочное действие

  • Нарушения метаболизма и питания: гипергликемия, гипогликемия, метаболический ацидоз, гипоальбуминемия;

  • Психические нарушения: ажитация, галлюцинации.

  • Нарушения со стороны сердца: брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, снижение сердечного выброса.

  • Сосудистые нарушения: снижение или повышение артериального давления.

  • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания, одышка, апноэ.

  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота.

  • Общие нарушения и нарушения в месте введения: синдром «отмены», гипертермия, неэффективность лекарственного средства, жажда.

  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия.

Описание отдельных нежелательных реакций

У относительно здоровых лиц, не находившихся в отделении интенсивной терапии, введение дексмедетомидина иногда приводило к остановке синусового узла. Симптомы купировались при подъеме ног (выше уровня головы) и введении м-холиноблокаторов, таких как атропин и гликопиррония бромид.

В отдельных случаях у пациентов с предшествующей брадикардией она прогрессировала до эпизодов асистолии.

Повышение артериального давления было связано с введением нагрузочной дозы, поэтому его можно избежать, избегая введения нагрузочной дозы или уменьшая скорость инфузии или нагрузочную дозу.

Дети

Профиль безопасности применения дексмедетомидина с целью седации до 5 суток у подростков (12-17 лет) был сходным с профилем взрослых.

Проводилась оценка лечения детей младше 1 месяца, преимущественно после операции, в отделении анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии продолжительностью до 24 часов; был продемонстрирован профиль безопасности, сопоставимый профилю у взрослых. Данные в отношении новорожденных (24-44 недели гестации) очень ограничены, дозы ограничены поддерживающими дозами ≤0,2 мкг/кг/ч. Литературные источники сообщали о единственном случае гипотермической брадикардии у новорожденного.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.


Передозировка

Симптомы

В рамках клинических исследований и пострегистрационного применения сообщалось о нескольких случаях передозировки дексмедетомидина. Согласно имеющимся данным скорость введения в таких случаях достигала 60 мкг/кг/ч в течение 36 мин и 30 мкг/кг/ч в течение 15 мин у 20-месячного ребенка и взрослого соответственно. Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями вследствие передозировки в таких случаях были брадикардия, снижение артериального давления, чрезмерная седация, сонливость и остановка сердца.

Лечение

В случае передозировки, проявляющейся клинической симптоматикой, введение дексмедетомидина следует уменьшить или прекратить. Ожидаемые эффекты являются, главным образом, сердечно-сосудистыми и должны купироваться согласно клиническим показаниями. При высоких концентрациях повышение артериального давления может преобладать над его снижением. В клинических исследованиях остановка синусового узла разрешалась самостоятельно или в ответ на введение атропина и гликопиррония бромида. В отдельных случаях тяжелой передозировки, сопровождавшейся остановкой сердца, требовалось проведение реанимационных мероприятий.


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Исследование лекарственных взаимодействий проводились только у взрослых. Одновременное применение дексмедетомидина со средствами для анестезии, седативными, снотворными средствами и наркотическими анальгетиками приводит к усилению их эффектов, таких как седация, анестезия, анальгезия и кардиореспираторные эффекты. Целевые исследования подтвердили усиление эффектов при применении с изофлураном, пропофолом, алфентанилом и мидазоламом. Фармакокинетических взаимодействий между дексмедетомидином и изофлураном, пропофолом, алфентанилом и мидазоламом не выявлено.

Однако вследствие возможных фармакодинамических взаимодействий при их одновременном применении с дексмедетомидином может потребоваться снижение дозы дексмедетомидина или одновременно применяемых средств для анестезии, седативных, снотворных средств или наркотических анальгетиков. Ингибирование энзимов CYP, включая CYP2B6, с помощью дексмедетомидина было исследовано при инкубировании микросомальных клеток печени человека. Согласно исследованиям in vitro существует потенциальная возможность взаимодействия in vivo между дексмедетомидином и субстратами, преимущественно с CYP2B6.

По результатам исследований in vitro дексмедетомидин может индуцировать изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4, такая возможность в исследованиях in vivo не исключается. Клиническая значимость неизвестна.

У пациентов, принимающих лекарственные средства, вызывающие снижение артериального давления и брадикардию, например, β-адреноблокаторов, следует учитывать возможность усиления указанных эффектов (однако дополнительное усиление этих эффектов в исследовании с эсмололом было умеренным).


Особые указания

Дексто® предназначен для применения в условиях анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии, а также в операционной и при проведении диагностических вмешательств, его применение в других условиях не рекомендуется. Во время инфузии препарата должен осуществляться непрерывный мониторинг сердечной деятельности. У неинтубированных пациентов должен осуществляться мониторинг дыхания, в связи с риском угнетения дыхания и, в некоторых случаях, развития апноэ.

Время для восстановления после применения дексмедетомидина составляет около одного часа. При применении в амбулаторных условиях необходимо продолжить тщательный мониторинг в течение не менее одного часа (или в течение более долгого периода в зависимости от состояния пациента), медицинское наблюдение должно продолжаться в течение еще одного часа для того, чтобы убедиться в безопасности пациента.

Не следует вводить Дексто® болюсно и не рекомендуется использовать нагрузочную дозу в условиях ОАРИТ. Допускается одновременное применение альтернативного седативного средства, особенно в первые часы лечения острого возбуждения или во время проведения медицинских процедур.

Во время седации при проведении анестезиологического пособия можно применять малые дозы болюсных инъекций другого седативного средства для быстрого достижения желаемого уровня седации.

Некоторые пациенты, получающие дексмедетомидин, легко пробуждались, и быстро шли на контакт после физической или вербальной стимуляции. При отсутствии других клинических симптомов данный признак изолированно не должен рассматриваться как неэффективность препарата.

Обычно дексмедетомидин не вызывает глубокую седацию, поэтому пациентов можно легко разбудить. Вследствие этого дексмедетомидин не подходит пациентам, нуждающимся в глубокой седации.

Дексто® не должен применяться в качестве общего анестетика при интубации или для обеспечения седации при применении миорелаксантов.

Дексмедетомидин не подавляет судорожную активность, поэтому не должен применяться в монотерапии при эпилептическом статусе.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дексмедетомидина с лекарственными средствами, обладающими седативным эффектом или влияющими на сердечно-сосудистую систему, вследствие возможного аддитивного эффекта.

Дексто® не рекомендуется применять для контролируемой пациентами седации. Соответствующие данные отсутствуют.

При применении препарата Дексто® в амбулаторных условиях, выписка пациентов возможна под наблюдение третьими лицами. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления автомобилем или занятия другими потенциально опасными видами деятельности и, если возможно, избегать применения других средств, которые могут оказывать седативный эффект (например, безодиазепины, опиоиды, алкоголь) в течение достаточного времени в соответствии с наблюдаемыми эффектами дексмедетомидина, в зависимости от процедуры, принимаемых лекарственных средств, возраста и состояния пациентов.

Необходимо соблюдать осторожность при применении дексмедетомидина у пациентов пожилого возраста. При применении дексмедетомидина пациенты старше 65 лет могут быть более склонны к гипотензии, в частности при использовании нагрузочной дозы и при проведении процедур. Необходимо рассмотреть возможность снижения дозы.

Дексто® снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление (центральное симпатолитическое действие), но в более высоких концентрациях вызывает периферическую вазоконстрикции), приводящую к повышению артериального давления. Вследствие этого Дексто® не подходит пациентам с серьезной нестабильностью гемодинамики.

При введении дексмедетомидина пациентам с сопутствующей брадикардией следует соблюдать осторожность. Данные о влиянии препарата на пациентов с частотой сердечных сокращений <60 ограничены, поэтому такие пациенты нуждаются в особом контроле и наблюдении. Брадикардия, как правило, не требует лечения, при необходимости хорошо купируется введением м-холиноблокаторов или снижением дозы препарата. Пациенты, занимающиеся спортом и имеющие низкую частоту сердечных сокращений, могут быть особенно чувствительны к отрицательному хронотропному эффекту агонистов α2-адренорецепторов; были описаны случаи остановки синусового узла.

У пациентов с сопутствующей артериальной гипотензией (особенно рефрактерной к вазоконстрикторам), в том числе хронической, гиповолемией или сниженным функциональным резервом, как то пациенты с тяжелой желудочковой дисфункцией и пожилые, гипотензивный эффект препарата Дексто® может быть более выраженным, это требует особого внимания к таким пациентам. Снижение артериального давления, как правило, не требует особых мер, но при необходимости нужно быть готовым к снижению дозы, введению средств для восполнения объема циркулирующей крови и (или) вазоконстрикторов.

У пациентов с поражением вегетативной системы (например, вследствие травмы спинного мозга) гемодинамические эффекты после введения препарата Дексто® могут быть более выраженными и требовать особого контроля.

Транзиторная артериальная гипертензия наблюдалась, в первую очередь, во время введения нагрузочной дозы в связи с периферическим вазоконстрикторным эффектом дексмедетомидина, поэтому введение нагрузочной дозы при седации в ОАРИТ не рекомендуется. Лечение повышенного артериального давления, как правило, не требуется, однако следует рассмотреть возможность снижения скорости введения препарата.

Местная вазоконстрикция при высокой концентрации может иметь большее значение для пациентов с ишемической болезнью сердца или тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями. Состояние таких пациентов должно тщательно мониторироваться. При появлении признаков ишемии миокарда или головного мозга следует снизить дозу препарата или прекратить его введение.

Рекомендуется применять дексмедетомидин с осторожностью в комбинации со спинальной или эпидуральной анестезией из-за возможного повышения риска гипотензии и брадикардии.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, так как снижение клиренса дексмедетомидина при избыточном введении препарата у таких пациентов может привести к повышению риска развития нежелательных реакций, чрезмерной седации и пролонгации эффектов.

Опыт применения дексмедетомидина при тяжелых неврологических состояниях (черепно-мозговая травма, состояния после нейрохирургических операций) ограничен, поэтому препарат должен применяться с осторожностью, особенно при необходимости глубокой седации.

При выборе терапии следует учитывать, что Дексто® может снижать церебральный кровоток и внутричерепное давление.

При резкой отмене агонистов α2-адренорецепторов после длительного их применения в редких случаях возникал синдром «отмены». При развитии ажитации и повышения артериального давления сразу после отмены дексмедетомидина следует учитывать возможность возникновения данного состояния.

Дексмедетомидин может вызывать гипертермию, которая может быть устойчивой к традиционным методам охлаждения. Лечение дексмедетомидином следует прекратить в случае длительной необъяснимой лихорадки и не рекомендуется применять пациентам, предрасположенным к злокачественной гипертермии.

Дексто® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в мл.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения других опасных задач в течение соответствующего периода времени после получения препарата Дексто® для седации при проведении анестезиологического пособия.


Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (флакон в пачке).

После разведения раствор хранят при температуре от 2 до 8 °С в течение 24 часов.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

 

По рецепту
Леветирацетам 1000 мг №30 таблетки
Хетеро Лабс Лимитед, Индия
992 a
Нет в наличии
По рецепту
Ксеплион 50 мг/0,5 мл №1 шприц + иглы
Янссен-Силаг, Бельгия
11 086 a
Нет в наличии
По рецепту
Дексмедетомидин Калцекс 100 мкг/мл 2 мл №5 ампулы
Эйч Би Эм Фарма с.р.о., Словакия
8 800 a
На основном складе
По рецепту
Акатинол Мемантин 20 мг №98 таблетки
Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА, Германия
8 208 a
Нет в наличии
По рецепту
По рецепту
Акатинол Мемантин 10 мг №30 таблетки
Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА, Германия
1 633 a
Нет в наличии
По рецепту
Инвега 9 мг №28 таблетки
Янссен-Силаг Мануфэкчуринг ЛЛС, Пуэрто-Рико/США
3 337 a
На основном складе
По рецепту
Дексмедин 100 мкг/мл 2 мл №5 ампулы
Армавирская биофабрика, Россия
8 800 a
На основном складе
По рецепту
Дексмедетомидин ЭВЕР Фарма 100 мкг/мл 2 мл №5 ампулы
Эвер Фарма Йена ГмбХ/Эвер Нейро Фарма ГмбХ, Германия
13 288 a
Нет в наличии
По рецепту
Ксеплион 100 мг/1 мл №1 шприц + иглы
Янссен-Силаг, Бельгия
22 160 a
На основном складе
По рецепту
Акатинол Мемантин 20 мг №56 таблетки
Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА
5 253 a
На основном складе
По рецепту
Акатинол Мемантин 20 мг №28 таблетки
Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА
2 700 a
На основном складе
По рецепту
Триттико 150 мг №20 таблетки пролонгированного действия
Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А., Италия
776 a
На основном складе
По рецепту
Тревикта 200 мг/мл 1,75 мл (350 мг) №1 шприц + иглы
Янссен Фармацевтика НВ, Бельгия
66 198 a
Нет в наличии
По рецепту
Инвега 6 мг №28 таблетки
Янссен-Силаг Мануфэкчуринг ЛЛС, Пуэрто-Рико/США
3 279 a
Нет в наличии
По рецепту
Наверх