Рапамун 1 мг №100 таблетки

Рапамун 1 мг №100 таблетки
По рецепту
Действующие вещества

Сиролимус

Производитель

Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалз, Ирландия

Продажа

Нужен рецепт

Рапамун 1 мг №100 таблетки
На складе
52 896 a
- +
Внимание: цена в розничных магазинах может отличаться от цены на сайте
ОписаниеИнструкция
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Активное вещество: сиролимус - 1 мг
Фармакологическое действие
Иммунодепрессивное

Фармакологическое действие - иммунодепрессивное

Показания препарата Рапамун

  • профилактика отторжения трансплантата у взрослых пациентов с низким или умеренным иммунологическим риском после трансплантации почки. Рекомендуется назначать Рапамун изначально в комбинации с ГКС и микроэмульсией циклоспорина в течение первых 2-3 мес после трансплантации. Терапия Рапамуном может быть продолжена в виде поддерживающей терапии совместно с ГКС только, если циклоспорин будет постепенно отменен.

Режим дозирования

Препарат назначают только для приема внутрь.

Рапамун следует постоянно принимать либо одновременно с приемом пищи, либо между приемами пищи. Не рекомендуется нарушать целостность таблеток перед их проглатыванием в связи с тем, что биодоступность препарата после раздавливания, разжевывания или разламывания таблеток не изучалась.

Терапию следует проводить под наблюдением врача-трансплантолога.

Начальная терапия (в течение 2-3 месяцев после трансплантации): при обычном режиме приема, как можно скорее после трансплантации, внутрь однократно назначают ударную дозу 6 мг, с последующим назначением 2 мг 1 раз/сут. Впоследствии дозу Рапамуна подбирают индивидуально таким образом, чтобы минимальная концентрация сиролимуса в крови составляла от 4 нг/мл до 12 нг/мл (хроматографический метод). Лечение Рапамуном продолжают на фоне одновременного постепенного снижения дозы ГКС и микроэмульсии циклоспорина.

В течение первых 2-3 месяцев после трансплантации минимальные концентрации циклоспорина рекомендуется поддерживать в пределах 150-400 нг/мл (иммунный метод определения концентрации).

Поддерживающая терапия: через 4-8 недель после начала лечения циклоспорином его дозу следует постепенно снижать вплоть до полной отмены препарата, а дозу Рапамуна подбирать таким образом, чтобы минимальные концентрации в крови составляли от 12 нг/мл до 20 нг/мл (хроматографический метод). Рапамун следует принимать вместе с ГКС. Пациентам, у которых отмена циклоспорина оказалась неудачной, либо невозможна длительность совместной терапии циклоспорином и Рапамуном составляет не более 3 месяцев. В клинически оправданных ситуациях таким пациентам следует отменить Рапамун и назначить альтернативный режим терапии иммунодепрессантами.

Данных для применения сиролимуса у пациентов негроидной расы недостаточно.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) опыт применения препарата Рапамун недостаточен, чтобы определить, существуют ли различия в ответе на терапию между пациентами данной возрастной группы и более молодыми. У 35 пациентов старше 65 лет после пересадки почки минимальные концентрации сиролимуса не отличались от соответствующих концентраций у 822 пациентов от 18 до 65 лет. Результаты, полученные при назначении таблеток Рапамуна 12 пациентам в возрасте старше 65 лет после трансплантации почек, также соответствовали результатам, полученным для взрослых пациентов (n=167) в возрасте от 18 до 65 лет.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов с выраженным нарушением функции печени поддерживающую дозу Рапамуна рекомендуется уменьшить примерно в 2 раза в связи с замедленным клиренсом сиролимуса. Ударную дозу изменять не следует.

Мониторинг терапевтической концентрации сиролимуса

У большинства пациентов, получавших Рапамун в дозе 2 мг через 4 ч после циклоспорина, минимальные концентрации сиролимуса в крови соответствовали заданному интервалу от 4 нг/мл до 12 нг/мл (по данным хроматографического анализа).

Для оптимизации терапии требуется мониторинг терапевтической концентрации сиролимуса у всех пациентов. Концентрацию сиролимуса в крови необходимо контролировать особенно тщательно у следующих групп пациентов: (1) пациенты с нарушением функции печени; (2) в период одновременного назначения индукторов или ингибиторов системы цитохрома CYP3A4, а также после окончания их приема; (3) в случае резкого снижения дозы или отмены циклоспорина, поскольку для этих групп пациентов с наибольшей вероятностью потребуется модификация дозы.

Чтобы минимизировать колебания концентрации сиролимуса Рапамун следует принимать через постоянные интервалы по отношению к циклоспорину, а именно через 4 ч после приема циклоспорина. В оптимальном случае подбор дозы Рапамуна должен быть основан на более чем однократном измерении минимальной концентрации, выполненном не ранее, чем через 5 дней после последнего изменения дозы.

После начала лечения раствором Рапамуна пациент может продолжить терапию Рапамуном в таблетках при точном сохранении дозы. После перевода пациента на другую лекарственную форму или другой режим дозирования рекомендуется измерять минимальную концентрацию сиролимуса в течение 1-2 недель

После отмены циклоспорина рекомендуется поддерживать минимальную концентрацию сиролимуса в крови на уровне 12-20 нг/мл (хроматографический метод). Циклоспорин ингибирует метаболизм сиролимуса, поэтому если доза Рапамуна не будет увеличена, то концентрация сиролимуса после отмены циклоспорина уменьшится. В среднем, доза Рапамуна должна быть в 4 раза выше с учетом отсутствия фармакокинетического взаимодействия (2-кратное повышение) и повышенной потребности в иммунодепрессивном действии в отсутствие циклоспорина (2-кратное повышение). Скорость повышения дозы Рапамуна должна соответствовать скорости отмены циклоспорина.

При необходимости коррекции дозы при поддерживающей терапии (после отмены циклоспорина), ее можно провести у большинства пациентов по следующей формуле: новая доза Рапамуна = текущая доза х (желаемая концентрация/текущая концентрация). Ударную дозу следует применять в дополнение к поддерживающей дозе, если требуется значительно увеличить минимальную концентрацию сиролимуса: ударная доза Рапамуна = 3 х (новая поддерживающая доза - текущая поддерживающая доза). Максимальная суточная доза Рапамуна составляет 40 мг. Если рассчитанная суточная доза превышает 40 мг из-за ударной дозы, то ударную дозу следует разделить на 2 дня. Мониторинг минимальной концентрации сиролимуса рекомендуется, по крайней мере, в течение 3-4 дней после назначения ударной дозы.

После изменения дозы или приема ударной дозы Рапамуна у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в связи с замедлением достижения равновесного состояния контроль концентрации сиролимуса в крови необходимо проводить каждые 5-7 дней до тех пор, пока 3 последовательные определения концентрации сиролимуса не подтвердят достижение Css.

Расчет 24-часовой минимальной концентрации сиролимуса основан на результатах хроматографических методов. Для измерения концентрации сиролимуса в крови использовали различные подходы. В настоящее время концентрации сиролимуса в крови измеряются как хроматографическими, так и иммуноферментными методами. Величины концентраций, полученные этими методами, не взаимозаменяемы. Используя иммуноферментные системы, следует всегда следовать рекомендациям производителя, чтобы скоррелировать полученные значения с таковыми, полученными стандартными хроматографическими методами. Все концентрации сиролимуса, приведенные в данном документе, были измерены хроматографическими методами или пересчитаны в соответствующие эквивалентные величины. Для определения желаемой минимальной концентрации сиролимуса следует проводить коррекцию в соответствии с используемыми методами.

При подборе дозы препарата Рапамун следует ориентироваться не только на результаты мониторинга терапевтических концентраций, но и уделять особое внимание клиническим симптомам, результатам гистологического исследования и лабораторным данным.

Побочное действие

  • Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей, сепсис, пневмония, пиелонефрит, простой герпес, грибковые, вирусные и бактериальные инфекции.

  • Опухоли доброкачественные, злокачественные и неспецифические: рак кожи, лимфома, лимфопролиферативные нарушения.

  • Со стороны системы кроветворения: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром, лейкопения, нейтропения, панцитопения.

  • Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, нарушение функциональных проб печени, панкреатит, стоматит.

  • Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, аллергический васкулит.

  • Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, гипергликемия.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: лимфоцеле, тахикардия, тромбоз глубоких вен, экссудативный перикардит, застой лимфы.

  • Со стороны дыхательной системы: пневмонит, плевральный выпот, носовое кровотечение, легочное кровотечение.

  • Дерматологические реакции: акне, сыпь.

  • Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, остеонекроз.

  • Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нефротический синдром.

  • Со стороны организма в целом: периферические отеки, замедленное заживление ран, отеки, пирексия.

  • Со стороны лабораторных показателей: повышение активности ЛДГ, повышение активности АЛТ и АСТ.

Противопоказания к применению

  • детский возраст (недостаточно опыта применения, имеются только ограниченные данные);

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении Рапамуна у беременных женщин отсутствуют. При беременности Рапамун следует применять лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Эффективную контрацепцию необходимо начинать до лечения Рапамуном и продолжать в период лечения, а также в течение 12 недель после его окончания.

Неизвестно, выделяется ли сиролимус с грудным молоком у человека. Учитывая потенциальный риск для ребенка, во время лечения Рапамуном грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с выраженным нарушением функции печени поддерживающую дозу Рапамуна рекомендуется уменьшить примерно в 2 раза в связи с замедленным клиренсом сиролимуса. Ударную дозу изменять не следует.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано: детский возраст (недостаточно опыта применения, имеются только ограниченные данные);

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) опыт применения препарата Рапамун недостаточен, чтобы определить, существуют ли различия в ответе на терапию между пациентами данной возрастной группы и более молодыми. У 35 пациентов старше 65 лет после пересадки почки минимальные концентрации сиролимуса не отличались от соответствующих концентраций у 822 пациентов от 18 до 65 лет. Результаты, полученные при назначении таблеток Рапамуна 12 пациентам в возрасте старше 65 лет после трансплантации почек, также соответствовали результатам, полученным для взрослых пациентов (n=167) в возрасте от 18 до 65 лет.

Передозировка

В настоящее время информация о случаях передозировки минимальна.

Симптомы в основном совпадают с побочными реакциями. У одного пациента, принявшего Рапамун в дозе 150 мг, наблюдалась фибрилляция предсердий.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Учитывая малую растворимость сиролимуса в воде и высокий уровень связывания с эритроцитами, предполагается, что сиролимус не может быть в существенных количествах удален из организма с помощью диализа.

Условия хранения Рапамун

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности Рапамун

2 года

 



По рецепту
Адваграф 0,5 мг №50 капсулы
Астеллас, Нидерланды
1 613 a
На складе
По рецепту
Сандиммун Неорал 25 мг №50 капсулы мягкие
Каталент/Скопинфарм, Германия/Россия
1 131 a
На складе
По рецепту
По рецепту
Стелара 45 мг/0,5 мл №1 шприц
Янссен-Силаг, Швейцария
227 400 a
Под заказ
По рецепту
Програф 5 мг/мл 1 мл №10 ампулы
Астеллас/Ортат, Нидерланды
26 497 a
На складе
По рецепту
4 224 a
Под заказ
По рецепту
Актемра 80 мг/4 мл №1 флакон
Хоффманн-Ля Рош/Фармстандарт-Уфимский витаминный завод, Япония
9 464 a
На складе
По рецепту
Симулект 20 мг №1 флакон
Новартис, Швейцария
52 858 a
Под заказ
По рецепту
Оренсия 250 мг №1 флакон + шприц
Бристол-Майерс Сквибб, США
17 578 a
Под заказ
По рецепту
Олумиант 4 мг №56 таблетки
Лилли, Пуэрто-Рико
112 420 a
Под заказ
По рецепту
Майфортик 180 мг №100 таблетки
Новартис, Швейцария
5 184 a
В наличии
По рецепту
Энтивио 300 мг №1 флакон
Хоспира Инк/Такеда Австрия ГмбХ, США
119 251 a
На складе
По рецепту
Отесла 30 мг №56 таблетки
Селджен Интернэшнл Сарл/Фармстандарт-Лексредства, Швейцария
43 328 a
Под заказ
По рецепту
Сандиммун 50 мг 1 мл №10 ампулы
Новартис, Швейцария
947 a
Под заказ
По рецепту
По рецепту
Програф 1 мг №50 капсулы
Астеллас/Ортат, Нидерланды
2 968 a
Под заказ
Наверх