Фармакологическое действие
Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обладает антигипергликемическими свойствами и способствует снижению уровня глюкозы в плазме как натощак, так и после еды. Препарат не стимулирует выработку инсулина, поэтому не вызывает гипогликемию.
Действие метформина обусловлено тремя механизмами:
-
сокращением выработки глюкозы в печени за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза;
-
в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину, улучшения захвата глюкозы периферическими тканями и утилизации;
-
замедления всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена за счет воздействия на гликогенсинтазу и улучшает функциональную активность всех известных на сегодняшний день видов транспортеров глюкозы (GLUT).
У человека, независимо от влияния на содержание глюкозы в крови, метформин оказывает благоприятное воздействие на обмен жиров. Об этом свидетельствуют результаты среднесрочных и длительных контролируемых клинических исследований:
в терапевтических дозах метформин – активное вещество Сиофор®1000 способствует снижению уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.
Клиническая эффективность
В ходе проспективного рандомизированного исследования UKPDS (Соединенное Королевство Предполагаемое Исследование Диабета) установлено, что препарат обеспечивает длительный и интенсивный гликемический контроль у взрослых больных сахарным диабетом 2 типа.
По результатам контролируемых клинических исследований одногодичного применения препарата у небольшого числа детей в возрасте 10–16 лет, эффективность была такой же, как у взрослых.
Показания к применению
Лечение сахарного диабета 2 типа, особенно с избыточной массой тела, при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки:
-
у взрослых Сиофор® 1000 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими противодиабетическими препаратами для приема внутрь, а также с инсулином;
-
у детей с 10-летнего возраста и подростков Сиофор® 1000 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Режим дозирования
Взрослые
Монотерапия
Стандартная начальная доза метформина составляет 500 мг или 850 мг 2–3 раза/сут во время или после еды.
Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании содержания глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ.
У пациентов, получающих Сиофор® в высоких дозах (2–3 г/сут), возможна замена 2 таблеток дозировкой 500 мг на 1 таблетку препарата Сиофор® 1000.
Максимальная рекомендуемая доза Сиофор® 1000 составляет 3 г/сут в 3 приема.
При переходе с другого гипогликемического лекарственного препарата следует прекратить прием последнего и начать принимать Сиофор® в указанной выше дозе.
Совместное применение с инсулином
Сиофор® 1000 и инсулин можно применять совместно для улучшения гликемического контроля. Метформин назначают в стандартной начальной дозе 500 мг или 850 мг 2–3 раза/сут, а дозу инсулина определяют на основании содержания глюкозы в крови.
Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Сиофор® 1000 определяют на основании определения уровня креатинина в крови. Необходима регулярная оценка состояния почек.
Дети и подростки
Монотерапия и совместное применение с инсулином
Для детей в возрасте 10 лет и старше и подростков стандартная начальная доза метформина составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут во время или после еды. Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании содержания глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ. Максимальная рекомендуемая доза препарата Сиофор® 1000 составляет 2 г/сут в 2–3 приема.
Способ применения
Благодаря “snap-tab” форме таблетку, покрытую оболочкой, можно разделить, как и другие таблетки, двумя руками, а можно положить на плоскую твердую поверхность более широкой насечкой вниз и нажать большим пальцем.
Побочные действия
-
тошнота, рвота, диарея, боли в животе и потеря аппетита. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самостоятельно. С целью их профилактики дозу Сиофор® 1000 рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ.
-
нарушение вкуса.
-
кожные реакции - покраснение, зуд, крапивница;
-
уменьшение всасывания витамина B12 и снижение его уровня в сыворотке при длительном применении метформина гидрохлорида. Это обстоятельство следует учитывать при наличии у больного мегалобластной анемии, лактацидоз, отдельные сообщения о нарушении биохимических показателей функции печени или о гепатите, проходящих после отмены метформина гидрохлорида.
Противопоказания к применению
-
повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или вспомогательным веществам;
-
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
-
почечная недостаточность или дисфункция (КК<60 мл/мин);
-
острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (дегидратация, серьезное инфекционное заболевание, шок);
-
острое или хроническое заболевание, способное вызвать тканевую гипоксию (сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);
-
печеночная недостаточность;
-
острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Если больная диабетом беременна или планирует беременность, применять Сиофор®1000 не следует, необходимо с помощью инсулина по возможности нормализовать содержание глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов плода вследствие отклонений в гликемии.
Метформин проникает в грудное молоко. Никаких побочных реакций у новорожденных/младенцев, получавших такое грудное молоко, не наблюдалось. Однако поскольку данных по применению препарата в подобных случаях имеется мало, женщинам, принимающим метформина гидрохлорид, не рекомендуется кормить грудью. Решение о целесообразности отказа от грудного вскармливания следует принимать, принимая во внимание как пользу грудного вскармливания, так и потенциальный риск нежелательного воздействия препарата на ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности или дисфункции (клиренс креатинина < 60 мл/мин), а также при острых состояниях, способных оказать негативное влияние на функцию почек (дегидратации, серьезных инфекционных заболеваниях, шок).
Применение у пожилых пациентов
Вследствие возможного нарушения функции почек у пожилых пациентов дозу Сиофор® 1000 определяют на основании определения уровня креатинина в крови. Необходима регулярная оценка состояния почек.
Применение у детей
У детей с 10-летнего возраста и подростков Сиофор® 1000 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Особые указания
Лактацидоз - редкое, но серьезное (с высокой смертностью при отсутствии cвоевременного лечения) нарушение обмена веществ, причиной которого может стать накопление метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформина гидрохлорид, наблюдались преимущественно у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как плохо контролируемый диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией.
Следует учитывать возможность развития лактацидоза при наличии неспецифических симптомов, например мышечных спазмов, нарушений со стороны пищеварительного тракта, таких как боли в животе, и выраженной слабости.
Лактацидоз характеризуется одышкой, болями в животе и гипотермией, переходящей в кому. Диагноз подтверждается такими лабораторными показателями, как уменьшение рН крови, уровень лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактата и пирувата. При подозрении на лактацидоз прием метформина гидрохлорида следует прекратить, а больного немедленно госпитализировать.
Поскольку Сиофор®1000 выводится почками, следует определять уровень сывороточного креатинина перед началом лечения, а затем регулярно:
-
не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;
-
не менее 2–4 раз в год у пациентов с уровнем сывороточного креатинина нижней границы нормы, а также у пациентов пожилого возраста.
Нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста развивается часто и бессимптомно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, при назначении антигипертензивных или мочегонных средств и в начале терапии НПВС.
Поскольку внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ при рентгенологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, метформина гидрохлорид не следует принимать до и во время указанной процедуры, а также в течение 48 ч после нее; возобновлять прием препарата можно только после подтверждения нормальной функции почек.
Применение препарата Сиофор®1000 необходимо прекратить за 48 ч до плановой операции под наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжать терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной функции почек.
Всем пациентам следует, как и прежде, придерживаться питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.
Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.
Монотерапия препаратом Сиофор®1000 не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.
Использование в педиатрии
Перед применением препарата Сиофор®1000 следует подтвердить диагноз сахарный диабет 2 типа.
Сиофор® 1000 не заменяет диету и ежедневные физические упражнения - эти виды терапии необходимо совмещать в соответствии с рекомендациями.
В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина гидрохлорида – активного вещества Сиофор®1000 на рост и развитие, а также на половое созревание не наблюдалось, но данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется их тщательный контроль у детей, получающих Сиофор®1000, особенно в препубертатный период.
Детям в возрасте 10-12 лет препарат рекомендуется назначать с особой осторожностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Монотерапия препаратом Сиофор® 1000 не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию особо опасными механизмами.
Тем не менее, следует предупредить пациентов об опасности развития гипогликемии при применении препарата Сиофор®1000 в сочетании с другими гипогликемическими лекарственными препаратами (инсулином, производными сульфонилмочевины, меглитинидом).
Передозировка
Симптомы: при применении Сиофор®1000 в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось, возможно развитие лактат-ацидоза. Лактат-ацидоз может быть вызван передозировкой Сиофор®1000 и сопутствующими факторами риска.
Лечение: лечение препаратом Сиофор®1000 немедленно прекратить.
Требуется неотложная медицинская помощь в стационаре – гемодиализ, симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Риск развития лактат-ацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации, особенно на фоне голодания или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.
Употребления алкоголя и применения спиртосодержащих лекарственных препаратов следует избегать.
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к почечной недостаточности, в результате этого в организме накапливается Сиофор® 1000 и повышается риск развития лактат-ацидоза. Сиофор® 1000 не следует принимать в течение 48 ч до и после введения йодсодержащих контрастных веществ; возобновлять прием препарата можно только после подтверждения нормальной работы почек.
Лекарственные средства, способные вызывать гипергликемию, например, ГКС (для системного или местного применения) и симпатомиметики.
Уровень глюкозы в крови в этом случае рекомендуется контролировать чаще, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина гидрохлорида, применяемого в комбинации с подобными лекарственными средствами, следует скорректировать.
Диуретики, особенно "петлевые" могут увеличивать риск лактат-ацидоза, т.к. они способны снижать функцию почек.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C .
Срок годности
Срок годности - 3 года.
