Джардинс 25 мг №30 таблетки
По рецепту
Форма выпуска
Действующие вещества

Эмпаглифлозин

Продажа

Нужен рецепт

Джардинс 25 мг №30 таблетки
Нет в наличии
Цена
2 876 a
- +
Внимание цена в аптеках может отличаться от цены на сайте
Цена: 2 876 a
ОписаниеИнструкция Вопрос-ответ
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Активное вещество: эмпаглифлозин – 25 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 113 мг; МКЦ — 50 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6 мг; кроскармеллоза натрия — 4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1 мг; магния стеарат — 1 мг, оболочка пленочная: Opadry желтый (02В38190) (гипромеллоза 2910 — 3 мг, титана диоксид — 1,485 мг; тальк — 1,2 мг; макрогол 400 — 0,3 мг; краситель железа оксид желтый — 0,015 мг) — 6 мг
Фармакологическое действие
Гипогликемическое
Содержание

Фармакодинамика

Эмпаглифлозин является обратимым высокоактивным селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы типа 2 с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента, равной 1,3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина к натрийзависимому переносчику глюкозы типа 2 в 5000 раз превышает селективность к натрийзависимому переносчику глюкозы типа 1, ответственному за абсорбцию глюкозы в кишечнике. Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.

Натрийзависимый переносчик глюкозы типа 2 является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток. Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом (СД) типа 2 (СД2) путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и СКФ. Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы типа 2 у пациентов с СД2 и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.

В ходе 4-недельных клинических исследований было установлено, что у пациентов с СД2 выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 ч. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз в день в среднем около 78 г/день. У пациентов с СД2 увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Эмпаглифлозин (в дозе 10 и 25 мг) уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.

Механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния бета-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина, что способствует низкому риску возможного развития гипогликемии. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции бета-клеток, включая индекс HOMA-β (модель для оценки гомеостаза β) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.

Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению АД.

В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии, комбинированной терапии с метформином, комбинированной терапии с метформином у пациентов с впервые выявленным СД2, комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины, комбинированной терапии с пиоглитазоном +/− метформин, комбинированной терапии с линаглиптином у пациентов с впервые выявленным СД2, комбинированной терапии с линаглиптином, добавлявшимся к терапии метформином, комбинированной терапии с линаглиптином в сравнении с плацебо у пациентов с неадекватным гликемическим контролем на фоне приема линаглиптина и метформина, комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом (данные 2-летнего исследования), комбинированной терапии с инсулином (режим многократных инъекций инсулина) +/− метформин, комбинированной терапии с базальным инсулином, комбинированной терапии с ингибитором ДПП-4, метформином +/− другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат было доказано статистически значимое снижение HbA1c, уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак, а также снижение АД и массы тела.

В ходе клинического исследования изучалось влияние препарата Джардинс® на частоту сердечно-сосудистых событий у пациентов с СД2 и высоким сердечно-сосудистым риском (определенным как наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний: ИБС (инфаркт миокарда в анамнезе, шунтирование коронарных артерий, ИБС с поражением одного коронарного сосуда, ИБС с поражением нескольких коронарных сосудов), ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе, заболевания периферических артерий с симптоматикой или без), получающих стандартную терапию, которая включала гипогликемические препараты и препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве первичной конечной точки оценивались случаи сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда без летального исхода и инсульта без летального исхода. Дополнительными заранее определенными конечными точками были выбраны сердечно-сосудистая смерть, общая смертность, развитие нефропатии или прогрессирующее ухудшение нефропатии, госпитализация по поводу сердечной недостаточности.

Эмпаглифлозин улучшал общую выживаемость за счет снижения случаев сердечно-сосудистой смерти и снижал риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Также в ходе клинического исследования было показано, что препарат Джардинс® снижал риск возникновения нефропатии или прогрессирующего ухудшения нефропатии.

У пациентов с исходной макроальбуминурией установлено, что препарат Джардинс® существенно чаще по сравнению с плацебо приводил к устойчивой нормо- или микроальбуминурии (отношение рисков 1,82; 95% ДИ: 1,4–2,37).

Показания

Сахарный диабет типа 2 у взрослых пациентов с неадекватным гликемическим контролем в дополнение к диетотерапии и физическим упражнениям:

  • в качестве монотерапии;

  • в качестве комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин.

Препарат показан пациентам с сахарным диабетом типа 2 и высоким сердечно-сосудистым риском* в комбинации со стандартной терапией сердечно-сосудистых заболеваний с целью снижения:

  • общей смертности за счет снижения сердечно-сосудистой смертности;

  • сердечно-сосудистой смертности или госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

*Высокий сердечно-сосудистый риск определен как наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний: ИБС (инфаркт миокарда в анамнезе, шунтирование коронарных артерий, ИБС с поражением одного коронарного сосуда, ИБС с поражением нескольких коронарных сосудов); ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе; заболевания периферических артерий (с симптоматикой или без).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к эмпаглифлозину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;

  • сахарный диабет типа 1;

  • диабетический кетоацидоз;

  • редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);

  • почечная недостаточность при СКФ <45 мл/мин/1,73 м2;

  • применение в комбинации с аналогами ГПП-1 (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);

  • беременность;

  • период грудного вскармливания;

  • возраст старше 85 лет;

  • возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью

Пациенты с риском развития гиповолемии (применение гипотензивных препаратов со случаями артериальной гипотензии в анамнезе); заболевания ЖКТ, приводящие к потере жидкости; возраст старше 75 лет; применение в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином; инфекции мочеполовой системы; диета с низким содержанием углеводов; диабетический кетоацидоз в анамнезе; низкая секреторная активность β-клеток поджелудочной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение эмпаглифлозина во время беременности противопоказано ввиду недостаточности данных по эффективности и безопасности.

Данные, полученные в доклинических исследованиях у животных, свидетельствуют о проникновении эмпаглифлозина в грудное молоко. Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей при грудном вскармливании. Применение эмпаглифлозина в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения эмпаглифлозина в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия

  • Инфекционные и паразитарные заболевания: вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и другие генитальные инфекции, инфекции мочевыводящих путей.

  • Нарушeния со стороны обмена веществ и питания: Гипогликемия (при совместном применении с производными сульфонилмочевины или инсулином), диабетический кетоацидоз.

  • Нарушeния со стороны кожи и подкожных тканей: зуд (генерализованный), сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек.

  • Нарушeния со стороны сосудов: гиповолемия

  • Общие расстройства и нарушения в месте введения: жажда

  • Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации липидов в плазме крови, снижение СКФ, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение гематокрита.

Взаимодействие

ФДВ

Диуретики. Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и петлевых диуретиков, что, в свою очередь, может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии.

Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию. Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию, такие как производные сульфонилмочевины, могут увеличивать риск гипогликемии. Поэтому при одновременном применении эмпаглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение их дозы, во избежание риска развития гипогликемии.

ФКВ

Оценка лекарственных взаимодействий in vitro. Эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоферменты CYP450. Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у человека является глюкуронидация с участием УДФ-ГТ (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9). Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 или UGT2B7. Лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина и лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP450 и UGT, считаются маловероятными. Эмпаглифлозин является субстратом P-gp и BCRP, но в терапевтических дозах не ингибирует эти белки. На основании данных, полученных в исследованиях in vitro, считается, что способность эмпаглифлозина вступать во взаимодействия с препаратами, которые являются субстратами P-gp, маловероятна. Эмпаглифлозин является субстратом органических анионных переносчиков: OAT3, OATP1B1 и OATP1B3, но не является субстратом органических анионных переносчиков 1 (OAT1) и органических катионных переносчиков 2 (OCT2). Однако лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина с препаратами, являющимися субстратами вышеописанных белков-переносчиков, считаются маловероятными.

Оценка лекарственных взаимодействий in vivo. При совместном применении эмпаглифлозина с другими часто используемыми лекарственными препаратами клинически существенных ФКВ не наблюдалось. Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют об отсутствии необходимости изменять дозу препарата Джардинс® при одновременном его применении с часто используемыми лекарственными препаратами.

Фармакокинетика эмпаглифлозина не меняется у здоровых добровольцев в случае его совместного применения с метформином, глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, варфарином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином и у пациентов с СД2 в случае совместного применения с торасемидом и гидрохлоротиазидом.

При совместном применении эмпаглифлозина с гемфиброзилом, рифампицином и пробенецидом отмечалось увеличение значения AUC эмпаглифлозина на 59, 35 и 53% соответственно, однако данные изменения не считались клинически значимыми.

Эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, варфарина, дигоксина, рамиприла, симвастатина, гидрохлоротиазида, торасемида и пероральных контрацептивных препаратов у здоровых добровольцев.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи, в любое время дня.

Монотерапия или комбинированная терапия

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 табл. 10 мг) 1 раз в сутки.

В случае если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 табл. 25 мг 1 раз в сутки).

Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

При совместном применении препарата Джардинс® с производными сульфонилмочевины или инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/инсулина из-за риска развития гипогликемии.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата. При пропуске дозы пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в течение 1 сут.

Особые группы пациентов

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью при СКФ <45 мл/мин/1,73 м2 противопоказано.

Терапию препаратом Джардинс® не следует начинать у пациентов с СКФ <60 мл/мин/1,73 м2; в случае снижения СКФ на фоне терапии препаратом <60 мл/мин/1,73 м2 требуется коррекция дозы эмпаглифлозина до 10 мг/сут или сохранение на уровне 10 мг/сут, при снижении <45 мл/мин/1,73 м2 терапия препаратом должна быть прекращена. Пациентам с СКФ >60 мл/мин/1,73 м2 коррекции дозы не требуется.

Эмпаглифлозин не должен применяться у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: во время проведения контролируемых клинических исследований у здоровых добровольцев однократные дозы эмпаглифлозина, достигавшие 800 мг (в 32 раза превышавшие максимальную суточную дозу), и многократные дозы, достигавшие 100 мг (в 4 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у пациентов с СД2 переносились хорошо. Наблюдавшееся увеличение объема мочи не зависело от величины дозы и не имело клинического значения.

Лечение: в случае передозировки эмпаглифлозина поддерживающее лечение должно проводиться соответственно клиническому состоянию пациента. Выведение эмпаглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось.

Особые указания

Применение препарата Джардинс® противопоказано у пациентов с СД1.

Диабетический кетоацидоз. При применении эмпаглифлозина сообщалось о случаях диабетического кетоацидоза, серьезного и опасного для жизни состояния (в т.ч. с летальным исходом), требующего срочной госпитализации. В некоторых из этих случаев проявления были атипичными и выражались в умеренном повышении концентрации глюкозы крови (не более 14 ммоль/л (250 мг/дл).

Риск развития диабетического кетоацидоза должен учитываться в случае появления таких неспецифических симптомов, как тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, выраженная жажда, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость.

Если такие симптомы развиваются, пациенты должны незамедлительно обследоваться в отношении кетоацидоза независимо от концентрации глюкозы в крови. При подозрении на кетоацидоз применение препарата Джардинс® следует прекратить, обследовать пациента и незамедлительно назначить лечение.

К числу пациентов, у которых возможен более высокий риск развития диабетического кетоацидоза при приеме препарата Джардинс®, относятся пациенты, находящиеся на диете с очень низким содержанием углеводов (в этом случае возможно увеличение продукции кетонов в организме), пациенты с острыми заболеваниями, пациенты с заболеваниями поджелудочной железы, предполагающими дефицит инсулина (например, СД1, панкреатит в анамнезе или операции на поджелудочной железе), при снижении дозы инсулина (включая неэффективную работу инсулиновой помпы), пациенты, злоупотребляющие алкоголем, пациенты с выраженной дегидратацией и пациенты с кетоацидозом в анамнезе. У таких пациентов препарат Джардинс® должен применяться с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при снижении дозы инсулина. У пациентов, получающих Джардинс®, следует рассмотреть вопрос о мониторинге кетоацидоза и временном прекращении приема препарата Джардинс® в клинических ситуациях, предрасполагающих к развитию кетоацидоза (например, длительное голодание из-за острого заболевания или хирургического вмешательства).

В препарате Джардинс® в дозировке 10 мг содержится 162,5 мг лактозы и в дозировке 25 мг содержится 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять у пациентов с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска.

Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.

Неизучавшиеся комбинации гипогликемических препаратов. Эмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами ГПП-1.

Мониторирование функции почек. Эффективность препарата Джардинс® зависит от функции почек. Поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум 1 раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек. Пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <45 мл/мин/1,73 м2) прием препарата противопоказан.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов 75 лет и старше имеется повышенный риск обезвоживания, поэтому препарат Джардинс® следует назначать с осторожностью данной категории пациентов. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались НР, вызывавшиеся гиповолемией.

Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат Джардинс® пациентам старше 85 лет не рекомендуется.

Применение у пациентов с риском развития гиповолемии. Согласно механизму действия, прием препарата Джардинс® может приводить к умеренному снижению АД. Поэтому следует применять препарат с осторожностью в тех случаях, когда снижение АД нежелательно, например у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов старше 75 лет.

В случае если у пациента, принимающего препарат Джардинс®, развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях ЖКТ), следует тщательно мониторировать состояние пациента, АД, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема препарата.

Инфекции мочевыводящих путей. Частота развития таких НР, как инфекции мочевыводящих путей, была сопоставима при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо и выше при применении эмпаглифлозина в дозе 10 мг. Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит и уросепсис, отмечались у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в постмаркетинговых исследованиях. В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.

Лабораторный анализ мочи. Согласно механизму действия у пациентов, принимающих препарат Джардинс®, определяется глюкоза в моче.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Клинических исследований по влиянию эмпаглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. при применении препарата Джардинс® (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и /или инсулином) может развиться гипогликемия.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Какая цена Джардинс 25 мг №30 таблетки в аптеках?
Вы можете купить Джардинс 25 мг №30 таблетки в аптеках по цене от 2 876 a.
Кто является производителем Джардинс 25 мг №30 таблетки?
Компанией производителем Джардинс 25 мг №30 таблетки является – Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Германия
Есть ли на Джардинс 25 мг №30 таблетки скидка?
Информацию об акциях и скидках на Джардинс 25 мг №30 таблетки уточняйте на нашем сайте или у менеджеров по телефону
Из какой аптеки возможен самовывоз товаров?
Наверх