Виасан-ЛФ 100 мг №10 таблетки

Виасан-ЛФ 100 мг №10 таблетки
По рецепту
Форма выпуска
Действующие вещества

Силденафил

Производитель

Лекфарм, Республика Беларусь

Продажа

Нужен рецепт

Виасан-ЛФ 100 мг №10 таблетки
На складе
1 650 a
- +
Внимание: цена в розничных магазинах может отличаться от цены на сайте
ОписаниеИнструкция
Буклет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Силденафил (в форме цитрата) 100 мг
Фармакологическое действие
Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5.© Более подробная информация на медицинском портале http://www.medicinform.net/ ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.© Более подробная информация на медицинском портале http://www.medicinform.net/ Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.© Более подробная информация на медицинском портале http://www.medicinform.net/ Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань.© Более подробная информация на медицинском портале http://www.medicinform.net/ ри сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.© Более подробная информация на медицинском портале http://www.medicinform.net/ Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление.© Более подробная информация на медицинском портале http://www.medicinform.net/ У больных с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.© Более подробная информация на медицинском портале http://www.medicinform.net/ Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro.© Более подробная информация на медицинском портале http://www.medicinform.net/ Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза - в 10 раз; ФДЭ1 - в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз.© Более подробная информация на медицинском портале http://www.medicinform.net/ Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.© Более подробная информация на медицинском портале http://www.medicinform.net/ Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого).© Более подробная информация на медицинском портале http://www.medicinform.net/ Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке.© Более подробная информация на медицинском портале http://www.medicinform.net/ Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакологическое действие

Средство для лечения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Сильденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Сильденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием сильденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Сильденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние сильденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность сильденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность сильденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.

Фармакокинетика

После приема внутрь сильденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме сильденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd сильденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Сильденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации сильденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема сильденафила.

Сильденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования сильденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с сильденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого сильденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой сильденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс сильденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь сильденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

У пожилых (65 лет и старше) пациентов клиренс сильденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры сильденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс сильденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс сильденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Дозировка

Принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз/

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.

Противопоказания

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к сильденафилу.

Особые указания

Перед началом приема сильденафила следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено доказательств канцерогенности сильденафила. Бактериальные и in vivo тесты по изучению мутагенности оказались отрицательными.

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сильденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

По рецепту
Виасан-ЛФ 50 мг №2 таблетки
Лекфарм, Республика Беларусь
363 a
Под заказ
По рецепту
Виасан-ЛФ 50 мг №10 таблетки
Лекфарм, Республика Беларусь
1 210 a
На складе
По рецепту
Виасан-ЛФ 100 мг №4 таблетки
Лекфарм, Республика Беларусь
847 a
На складе
По рецепту
Виасан-ЛФ 50 мг №4 таблетки
Лекфарм, Республика Беларусь
605 a
Под заказ
По рецепту
Наверх