Иматиб 100 мг №120 капсулы

Иматиб 100 мг №120 капсулы
Действующие вещества

Производитель

Фармпроект, Россия

Продажа

Без рецепта врача

Иматиб 100 мг №120 капсулы
На складе
44 071 a
- +
Внимание: цена в розничных магазинах может отличаться от цены на сайте
ОписаниеИнструкцияОтзывы (0)
Лекарственная форма
Капсулы

Фармакологическое действие

Иматиниб оказывает избирательное ингибирующее действие на фермент Всг-Аbl-тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Всг (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson), на клеточном уровне, селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Всг-Аbl-тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, образующиеся у пациентов с положительными по филадельфийской хромосоме хроническим миелолейкозом и острым лимфобластным лейкозом.

Иматиниб селективно ингибирует Всг-Аbl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.

Иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией c-Kit рецептора.

Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Abl-фрагмента тирозинкиназы может быть причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, так и гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза и выбухающей дерматофибросаркомы.

Активация c-Kit рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза.

Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit рецептора и Abl-фрагмента тирозинкиназы.

При применении иматиниба у пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями отмечалось достоверное увеличение общей выживаемости больных (48.8 мес) и выживаемости без признаков заболевания (21 мес).

Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 1 года снижает риск развития рецидивов на 89%, увеличивает выживаемость без признаков заболевания (38 месяцев Иматиниб в сравнении с 20 месяцами плацебо).

Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 3 лет приводит к значительному увеличению общей выживаемости и выживаемости без признаков прогрессирования заболевания по сравнению с терапией в течение 1 года.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры иматиниба оценивались в диапазоне доз от 25 мг до 1000 мг. Фармакокинетические профили анализировались в первый день, а также при достижении равновесных концентраций иматиниба в плазме на 7 или 28 день.

Всасывание

После приема внутрь биодоступность препарата составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для AUC составляет 40-60%. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.

При приеме препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение Cmaxиматиниба в плазме крови на 11%, AUC - на 7.4%) и замедление скорости всасывания (увеличение времени достижения Cmax иматиниба в плазме крови на 1.5 ч).

Распределение

Около 95% иматиниба связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени - с липопротеинами).

Метаболизм

Иматиниб метаболизируется, главным образом, в печени с образованием основного метаболита (N -деметилированного пиперазинового производного), циркулирующего в кровяном русле. In vitro метаболит иматиниба обладает фармакологической активностью, сходной с активностью исходного вещества. Значение AUC метаболита составляет 16% от AUC иматиниба. Связывание метаболита с белками плазмы подобно таковому для иматиниба.

Выведение

Выводится преимущественно в виде метаболитов в течение 7 дней после однократного приема: 68% - кишечником и 13% - почками. В неизменном виде выводится около 25% принятой дозы (20% - кишечником и 5% - почками). T1/2 иматиниба составляет около 18 ч.

При повторных приемах препарата 1 раз/ , фармакокинетические параметры не изменяются, а равновесная концентрация иматиниба превышает исходную в 1.5-2.5 раза.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов старше 65 лет Vd увеличивается незначительно (на 12%).

Для пациентов с массой тела 50 кг средняя величина клиренса иматиниба составляет 8.5 л/ч, а для пациентов с массой тела 100 кг - 11.8 л/ч. Однако эти различия не являются существенными и не требуют коррекции режима дозирования препарата в зависимости от массы тела пациента.

Фармакокинетика иматиниба не зависит от пола.

Изменения показателей клиренса и Vd иматиниба при одновременном применении с другими лекарственными средствами несущественны и не требуют изменения дозы.

У детей и подростков младше 18 лет, как и у взрослых, происходит быстрое всасывание препарата при приеме внутрь. AUC у данной группы пациентов в диапазоне доз 260 и 340 мг/м2 сходна с таковой у взрослых в диапазоне доз 400 мг и 600 мг, соответственно.

При сравнении у детей и подростков значений AUC0-24 на первый и восьмой дни после повторного приема препарата по 340 мг/м2 1 раз/  отмечается возрастание величины этого показателя в 1.7 раза, свидетельствующее о кумуляции иматиниба.

У пациентов с различной степенью нарушения функции печени средние значения AUC не увеличиваются.

Пока никто не оставил отзывы о товаре

По рецепту
Адцетрис лиофилизат 50 мг №1 флакон
БСП Фармасьютикалс С.р.л./Такеда Италия С.п.А., Италия
216 700 a
На складе
По рецепту
Бикалутамид Каби 50 мг №28 таблетки
Фрезениус Каби, Индия
1 148 a
На складе
По рецепту
Люкрин Депо 3,75 мг №1 флакон + шприц
Такеда Фармасьютикалс, Россия
6 650 a
На складе
По рецепту
Гливек 100 мг №120 капсулы
Новартис, Швейцария
73 000 a
На складе
По рецепту
Зитига 250 мг №120 таблетки
Патеон Инк./Биосинтез, Канада
Под заказ
По рецепту
Тагриссо 80 мг №10 таблетки
АстраЗенека, Швеция
187 756 a
На складе
По рецепту
46 120 a
30 000 a
На складе
По рецепту
Гемита 200 мг №1 флакон
Фрезениус Каби, Индия
855 a
На складе
26 000 a
Под заказ
По рецепту
28 300 a
На складе
Холоксан 500 мг №1 флакон
Бакстер, Швейцария
750 a
На складе
По рецепту
Сутент 25 мг №28 капсулы
Пфайзер, Италия
129 240 a
Под заказ
По рецепту
Венклекста 50 мг №7 таблетки
ЭббВи Айрлэнд НЛ Б.В/Фурнье Лэбораториз Айрлэнд Лимитед, Ирландия
16 440 a
Под заказ
По рецепту
Эндоксан 200 мг №1 флакон
Бакстер, Германия
165 a
В наличии
По рецепту
4 400 a
На складе
По рецепту
Сутент 12,5 мг №28 капсулы
Пфайзер, Италия
64 628 a
Под заказ
Наверх