Вентавис 10 мкг/мл 2 мл №30 ампулы

Вентавис 10 мкг/мл 2 мл №30 ампулы
Действующие вещества

Илопрост

Производитель

Берлимед С.А., Испания

Продажа

Без рецепта врача

Вентавис 10 мкг/мл 2 мл №30 ампулы
На складе
46 002 a
- +
Внимание: цена в розничных магазинах может отличаться от цены на сайте
ОписаниеИнструкцияОтзывы (0)
Лекарственная форма
Раствор для ингаляций
Состав
Илопрост 10 мкг. Вспомогательные вещества: трометамол - 121 мкг, этанол 96% - 810 мкг, натрия хлорид - 9 мг, хлористоводородная кислота 1М - 510 мкг, вода д/и - 992.849 м
Фармакологическое действие
Антиагрегант. Синтетический аналог простациклина. Препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, адгезию тромбоцитов и реакции высвобождения растворимых молекул адгезии; расширяет артериолы и венулы; увеличивает плотность капилляров и снижает повышенную сосудистую проницаемость, вызванную такими медиаторами как серотонин или гистамин на уровне микроциркулярного русла; стимулирует эндогенную фибринолитическую активность; оказывает противовоспалительные эффекты, такие как ингибирование адгезии лейкоцитов после повреждения эндотелия и лейкоцитарной инфильтрации в поврежденных тканях, а также уменьшение высвобождения фактора некроза опухоли альфа. После ингаляции препарата Вентавис наблюдается прямая вазодилатация легочного артериального русла с последующим значительным улучшением таких показателей как давление в легочных артериях, легочное сосудистое сопротивление, сердечный выброс, а также насыщение кислородом смешанной венозной крови. Влияние на системное сосудистое сопротивление и системное АД было минимальным.

Фармакологическое действие

Антиагрегант. Синтетический аналог простациклина. Препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, адгезию тромбоцитов и реакции высвобождения растворимых молекул адгезии; расширяет артериолы и венулы; увеличивает плотность капилляров и снижает повышенную сосудистую проницаемость, вызванную такими медиаторами как серотонин или гистамин на уровне микроциркулярного русла; стимулирует эндогенную фибринолитическую активность; оказывает противовоспалительные эффекты, такие как ингибирование адгезии лейкоцитов после повреждения эндотелия и лейкоцитарной инфильтрации в поврежденных тканях, а также уменьшение высвобождения фактора некроза опухоли альфа.

После ингаляции препарата Вентавис наблюдается прямая вазодилатация легочного артериального русла с последующим значительным улучшением таких показателей как давление в легочных артериях, легочное сосудистое сопротивление, сердечный выброс, а также насыщение кислородом смешанной венозной крови. Влияние на системное сосудистое сопротивление и системное АД было минимальным.



Фармакокинетика

Всасывание

При ингаляционном назначении препарата пациентам с легочной гипертензией (доза илопроста, доставляемая через мундштук, 5 мкг, продолжительность ингаляции от 4.6 до 10.6 мин). Cmax илопроста в сыворотке определялась к моменту окончания ингаляции и составляла 100-200 пг/мл. Концентрация илопроста снижается по мере выведения препарата (T1/2 составляют примерно 5-25 мин). В интервале от 30 мин до 1 ч после завершения ингаляции илопрост уже не определяется в центральной камере (предел чувствительности метода - 25 пг/мл).

Распределение

В настоящее время отсутствуют исследования, выполненные с ингаляционным применением препарата.

После в/в инфузии кажущийся Vв равновесном состоянии у здоровых добровольцев составил от 0.6 до 0.8 л/кг. В диапазоне концентраций от 30 до 3000 пг/мл общее связывание илопроста с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет примерно 60%, из которых 75% приходится на связывание с альбумином.

Метаболизм

В настоящее время отсутствуют исследования, выполненные с ингаляционным применением препарата.

Результаты исследований in vitro указывают на сходный метаболизм илопроста в легких как после в/в, так и после ингаляционного введения.

После в/в введения илопрост в большей степени подвергается метаболизму, главным образом, путем β-окисления боковой карбоксильной цепи. В неизмененной форме препарат не выводится. Главный метаболит - тетранорилопрост, который обнаруживается в моче в свободном виде и конъюгированной форме в виде 4 диастереоизомеров. Как показали экспериментальные исследования у животных, тетранорилопрост фармакологически не активен.

По результатам исследований in vitro участие цитохрома Р450 в метаболизме илопроста минимально.

Выведение

В настоящее время отсутствуют исследования, выполненные с ингаляционным применением препарата.

Выведение илопроста после в/в инфузии у пациентов с нормальной функцией почек и печени в большинстве случаев характеризуется двухфазным профилем со средними T1/2 от 3 до 5 мин и от 15 до 30 мин. Общий клиренс илопроста составляет около 20 мл/кг/мин, что указывает на наличие дополнительного внепеченочного метаболизма илопроста.

Было проведено исследование баланса массы с использованием илопроста, меченного 3Н, у здоровых добровольцев. После в/в инфузии выведение общей радиоактивности составило 81%, при этом 68% было выведено с мочой, а 12% - с калом. Выведение метаболитов происходит в две фазы, для которых расчетные T1/2составляют около 2 ч и 5 ч (плазма) и около 2 ч и 18 ч (моча).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В исследовании с в/в введением илопроста было показано, что у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на периодическом диализе, клиренс препарата (средний клиренс = 5±2 мл/мин/кг) значительно ниже, чем у пациентов с почечной недостаточностью, не получающих периодического диализа (средний клиренс =18±2 мл/мин/кг).

Поскольку илопрост в большей степени подвергается метаболизму в печени, изменения функции печени влияют на концентрацию препарата в плазме. Результаты исследования с в/в введением препарата включали данные 8 пациентов с циррозом печени. Средний клиренс илопроста составил по расчетам 10 мл/мин/кг.

Возраст и пол не имеют клинического значения для фармакокинетики илопроста.



Пока никто не оставил отзывы о товаре

Адемпас 2 мг №42 таблетки
Байер Фарма АГ, Германия
88 858 a
На складе
По рецептуАкция
Нормокинезтин 25 мг №112 таблетки
Троге Медикал ГмбХ, Германия
10 710 a
В наличии
Адемпас 1,5 мг №42 таблетки
Байер Фарма АГ, Германия
88 858 a
На складе
Адемпас 1 мг №42 таблетки
Байер Фарма АГ, Германия
88 858 a
На складе
Наверх